藁本内酯，别名东当归酞内酯，英文名为Ligustilide，常温常压下为微黄色带香味的油状物。它是我国传统中药伞形科植物当归挥发油的主要活性成分。该物质一般可采用水蒸气蒸馏法提取，它对心脑血管循环系统及免疫功能均有较强的药理作用。研究表明，藁本内酯有很强的解痉，平喘，镇静作用，能改善微循环，松弛平滑肌，抑菌，提高机体免疫调节功能。它是苯酞类化合物的典型代表，多存在于中药当归、川芎等伞形科植物中，具有抗动脉粥样硬化作用、抗炎镇痛作用、抗老年痴呆作用、治疗脑缺血性相关疾病的作用。
图1 藁本内酯的性状图
基本介绍
藁本内酯是苯酞类化合物的典型代表，多存在于中药当归、川芎等伞形科植物中。以当归为例，通过甲醇水溶液提取的方式，发现顺式蒿本内酯占约30％，而反式蒿本内酯不到1％。近年来，关于藁本内酯药理作用的研究日益增多，推测其主要作用为治疗心脑血管疾病，兼具抗肿瘤、抑制脂质过氧化、改善微循环等作用，可作为进一步开展人体试验的理论基础。[1]
生物活性
除湿止痛
该物质可用于治疗风寒感冒、巅顶疼痛以及风湿痹痛等。它也可以用于一些外感风邪引起的恶风身热，偏头痛，牙痛，咽喉痛。该物质可用以抑制FATP5和DGAT的表达，抑制小鼠脂肪酸的摄取和酯化，具有治疗非酒精性脂肪性肝病(NAFLD)的潜力。大量研究表明，藁本内酯在动脉粥样硬化的治疗方面有着积极作用。藁本内酯可以通过多种机制对动脉粥样硬化的形成产生影响：如通过抑制核因子-κB(NF-κB)的激活，降低炎性因子导致的内皮细胞损伤，从而发挥抗动脉粥样硬化的作用。对血管紧张素Ⅱ(Ang Ⅱ)诱导的A7r5细胞迁移产生抑制作用，从而减少因血管平滑肌细胞的迁移和侵袭引起的动脉粥样硬化发生风险。藁本内酯单独或与丁烯酜内酯联用的情况下，能够抑制血管平滑肌细胞的异常增殖，而产生抗动脉粥样硬化的作用。[1]
镇痛抗炎
在具有抗炎活性的川芎当中，存在着藁本内酯等一系列化合物。将其分离并开展实验后发现，藁本内酯具有较好的抗炎活性。在热板法和醋酸致小鼠扭体反应的镇痛实验，以及应用醋酸致小鼠腹腔毛细血管通透性增高、二甲苯致小鼠耳廓肿胀、角叉菜胶致大鼠足跖肿胀，及大鼠棉球肉芽肿等抗炎实验中，藁本内酯均表现出一定的镇痛抗炎作用，表明藁本内酯对急、慢性炎症均有明显抑制作用
治疗老年痴呆
该物质在老年痴呆的治疗作用较广，表现在能改善学习记忆能力，通过抑制乙酰胆碱酯酶的活性，从而降低记忆缺失速度；具有抗神经氧化损伤、抗神经炎症、保护脑缺血损伤、促进脑神经蛋白质合成的作用，对脑细胞及线粒体凋亡产生影响[10]。在老年痴呆发病因素中，β淀粉样蛋白(Aβ)是老年斑的主要成分，它的异常沉积是老年痴呆发病的重要危险因素。有研究报道，藁本内酯通过抑制Aβ25-35诱导的人神经母细胞瘤SH唱SY５Y细胞毒性，从而减少Aβ引起的细胞凋亡，这可能是藁本内酯治疗老年痴呆的主要机制之一。[1]
治疗脑缺血性相关疾病
脑缺血性疾病是一种由多种原因导致大脑、小脑或脑干局部或多部位供血不足，从而引起相应神经系统症状的疾病。该病病因复杂，发病机制多。已有研究证实，在缺血性脑损伤方面，藁本内酯的作用为缩小脑缺血区的梗死面积，减轻脑水肿；抗氧化和抗凋亡作用；抗黏、抗凝、抗血栓形成；阻滞钙通道；促进红细胞生成素的神经保护作用。在相关作用机制上，藁本内酯可抑制大鼠小脑颗粒神经元的低钾性凋亡；对谷氨酸诱导的PC12细胞凋亡有保护作用；抑制星形胶质细胞激活，以减少海马区的损伤，从而发挥对缺血性脑损伤的保护作用。
动物实验
给豚鼠腹腔注射0.14ml/kg藁本内酯能缓解组织胺与乙酰胆碱的致喘反应，其效力约与氨茶碱50mg/kg相仿，在豚鼠肺溢流实验，静脉注射该物质0.08ml/kg能对抗组织胺2-10μg/kg所引起的支气管收缩。该物质不仅对豚鼠离体气管条有松弛作用，而且对乙酰胆碱、组织胺以及氯化钡引起的气管平滑肌痉挛收缩，有明显的解痉作用。该作用不能被心得安所阻断。该物质对豚鼠肺、肠组织内cAMP及cGMP的含量均无明显影响，认为有可能作用于平滑肌本身。
应用
藁本内酯在川芎、当归等伞形科植物中含量较高,在1%左右，是主要活性成分之一，并具有多种与药效相关的药理活性。目前藁本内酯已引起人们广泛关注，对其研究报道越来越多，是一个很有发展前途的化合物。藁本内酯可用于治疗对支气管炎和妇科病，可用于改善微循环障碍，也用于缓解眼睛疲劳和皮肤抗皱。此外，该物质对肿瘤有一定抑制作用。该化合物主要用于风寒感冒、头晕、头疼、风寒湿痹等症状。藁本的化学成分含有挥发油，另含生物碱、棕榈酸等成分。该物质具有镇静、镇痛、解热及抗炎作用，并能抑制肠和子宫平滑肌收缩还能增加组织耐缺氧能力。藁本内酯能使气管平滑肌松弛，有明显的平喘作用，可用于呼吸系统疾病。[2]
参考文献
[1] 李桂红，刘志红，藁本内酯的药理作用研究进展.《医师在线》2020年7期.
[2] 左爱华,王莉,肖红斌.藁本内酯药理学和药代动力学研究进展[J].中国中药杂志, 2012(22):4.