夏佛塔苷的应用及制备

2020/1/16 7:56:08

背景及概述[1]

广金钱草为豆科植物广金钱草Desmodium styracifolium  (Osb.)Merr.的地上部分,具有清热除湿,利尿通淋功效,传统医学用于治疗热淋,砂淋,石淋,小便涩痛,水肿尿少,黄疸尿赤,尿路结石。现代研究表明,广金钱草中含有大量黄酮类物质,其中夏佛塔苷为广金钱草中的指标性成分,它们均具有显著的抗炎、镇痛、抗血小板凝聚作用。

结构

应用[2-3]

夏佛塔苷是从广金钱草提取的一种黄酮类成分,并作为广金钱草质量检测的指标性成分。夏佛塔苷在临床上主要用于肝炎、胆囊炎、胆结石、泌尿系统感染等疾病。有研究探讨夏佛塔苷对高脂饮食诱导的小鼠非酒精性脂肪肝的(NAFLD)保护作用。

此外,夏佛塔苷为广金钱草中的指标性成分,广金钱草为豆科山蚂蝗属植物Desmodiumstyracifolium(Osbeck)Merr.,其药用部位为干 燥地上部分,主要化学成分为黄酮、皂苷、多糖、生物碱等化合物。具有清热除湿,利尿通淋之功效。用于热淋、沙淋、石淋、小便涩痛、水肿尿少、黄疸尿赤、尿路结石。夏佛塔苷、Vicenin-1和Vicenin-3为广金钱草中的有效成分,均属于黄酮碳苷类化合物, 并且这三种成分含量较高。为了控制广金钱草药材、广金钱草总黄酮提取物及其制剂的质量, 需要测定这三种成分的含量。

如有研究开发一种使用单一对照品夏佛塔苷,同时测定广金钱草药材、广金钱草总黄酮提取物及其制剂中Vicenin-1、Vicenin-3和夏佛塔苷含量的方法,该方法以广金钱草总黄酮提取物或制剂中有效活性成分且含量较高、易得的夏佛塔苷作为内标物,计算夏佛塔苷与Vicenin-1、Vicenin-3的相对校正因子,将其作为常数,可同时测定广金钱草总黄酮提取物或制剂中Vicenin-1、Vicenin-3和夏佛塔苷的含量,实现科学、灵敏、快速地监控工业生产中广金钱草总黄酮提取物或制剂中的质量,同时克服了对照品短缺这一问题。

制备[4-5]

方法1:一种夏佛塔苷的高效分离方法,具体步骤如下:

(1)取含量约20%广金钱提取物2kg,加入40%乙醇溶液配成60mg/ml的样品溶液;

(2)将上述样品溶液置于结晶釜中,打开超临界装置中CO2气瓶,向结晶釜中通入CO2 达到预定温度60℃和压力10MPa,关闭气瓶,打开调压阀控制压力平衡,循环结晶120min,收集晶体I;

(3)将上述晶体溶于40%乙醇溶液配成60mg/ml的样品溶液,按以上条件重复结晶2 次,得到晶体III。

(4)经高效液相色谱检测,可得到93.3%的夏佛塔苷产品227g。

方法2:一种夏佛塔苷的提纯方法,其特征在于包含以下步骤:

1)提取:将广金钱草药材粉碎,加入5%碳酸氢钠溶液进行加热提取,收集提取液;

2)除杂:将提取液在室温条件下加酸调节至pH2~5,加水饱和正丁醇萃取,萃取液回收正丁醇得干燥物;

3)色谱纯化:将上述干燥物采用高速逆流色谱法纯化,收集夏佛塔苷成分,干燥即得产品。

主要参考资料

[1] CN201210114776.7 一种从广金钱草中制备夏佛塔苷的方法

[2] 夏佛塔苷对高脂饮食诱导小鼠非酒精性脂肪肝的保护作用

[3] CN201510550890.8从广金钱草中提取总黄酮提取物的方法和测定广金钱草中有效成分含量的方法

[4] CN201110117886.4 一种夏佛塔苷的高效分离方法

[5] CN201110210025.0 一种夏佛塔苷的提纯方法

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