维生素B12的药理作用和不良发应

2023/11/21 8:38:21

简介

维生素B12,西药名。常用剂型有注射剂、片剂、滴眼剂。为维生素类药。用于巨幼红细胞性贫血;也可用于亚急性联合变性神经系统病变,如神经炎的辅助治疗[1]。

图1 维生素B12的合成路线

图1 维生素B12的合成路线

药理作用

维生素B12在体内转化为甲基钴铵和辅酶B12产生活性,甲基钴铵参与叶酸代谢,缺乏时妨碍四氢叶酸的循环利用,从而阻碍胸腺嘧啶脱氧核苷酸的合成,使DNA合成受阻,血细胞的成熟分裂停滞,导致巨幼细胞贫血;辅酶B12促进脂肪代谢的中间产物甲基丙二酰辅酶A转变成琥珀酰辅酶A参与三羧酸循环,人体缺乏时引起甲基丙二酸排泄增加和脂肪酸代谢异常,同时影响神经髓鞘脂类的合成及维持有鞘神经纤维的正常功能,出现神经损害的临床症状[1]。

适应症

维生素B12用于因内因子缺乏所致的巨幼细胞性贫血,也可用于亚急性联合变性神经系统病变,如神经炎的辅助治疗。也可用于巨幼红细胞性贫血。此外,维生素B12适用于眼疲劳等眼部不适症状。

不良反应

维生素B12肌注偶可引起皮疹、瘙痒、腹泻及过敏性哮喘,但发生率低,极个别有过敏性休克。偶有低血钾及高尿酸血症等不良反应报道。维生素B12耐受性好,不良反应较少见,偶见过敏反应。

药代动力学

维生素B12在胃中与胃黏膜壁细胞分泌的内因子形成维生素B12内因子复合物,该复合物进入至回肠末端时与回肠黏膜细胞的微绒毛上的受体结合,通过胞饮作用进入肠黏膜细胞,再吸收入血液,口服8-12小时血药浓度达峰值,肝脏为主要贮存部位,除机体需求量外,几乎皆以原形经肾脏随尿液排泄。维生素B12经过肌注后吸收迅速而完全,约1小时血药浓度达峰值;体内分布较广,但主要贮存于肝脏,成人总贮量为4-5mg;大部分在8小时经肾脏排泄,剂量愈大,排泄愈多[2]。

参考文献

[1]童利伟,侯雨,夏娟等. 糖尿病足溃疡患者血清TGF-β1、25(OH)维生素D及维生素B12水平与病情严重性及愈合率的相关性 [J]. 川北医学院学报, 2023, 38 (10): 1358-1361.

[2]康雁萍,胡耀豪. 维生素在酒精性肝病中作用的研究进展 [J]. 中国病理生理杂志, 2023, 39 (10): 1877-1883.

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