广谱抗生素:磺胺甲基嘧啶

2023/11/24 8:42:55

概述

磺胺甲基嘧啶又名磺胺甲嘧啶,英文名称sulfamerazine,分子式为C11H12N4O2S。磺胺甲基嘧啶表现为白色或淡黄色结晶粉末,无臭,味微苦,遇日光色渐变深,微溶于水、乙醇和丙酮,易溶于稀无机酸、氢氧化钠溶液或氨水。有关该化合物的部分物性数据如下:密度1.439 g/cm3,熔点234-238°C,沸点:519.1ºC at 760 mmHg。磺胺甲基嘧啶一般用作呼吸系统药物、化学药物、消炎药物,作用与磺胺嘧啶相似,但对溶血性链球菌和肺炎球菌所引起的感染,具有较高的疗效,适用于肺炎、丹毒、脑膜炎等病,吸收较快,毒性较小。

磺胺甲基嘧啶.jpg

相关研究

磺胺甲基嘧啶作为一种广谱抗生素,广泛应用于人类日常生活中,在预防和治疗细菌感染性疾病方面具有重要应用,由于具有经济,使用方便,化学性质稳定及治疗某些疾病有特效等特点,使之在畜牧业生产上的应用十分普遍。由于大量或长期使用,使得该药物在体内蓄积,造成其在动物组织内残留,人类食用被污染的动物食品后,可导致机体内正常菌群产生耐药性,引起人的中毒或者过敏性反应,许多国家和组织规定了其最高残留限量(MRL)为0.1mg/kg,甚至不得检出。 国内外已建立了很多理化方法检测动物性食品中残留的磺胺药,尽管该法比较灵敏,精确,但样品前处理繁琐,操作步骤冗长,需耗费大量溶剂,费用高,限制了它的广泛使用。作为一种快速,灵敏,特异的方法,酶联免疫吸附测定法正逐渐应用于药物的残留检测。 作为一种重要的磺胺类药物,磺胺甲基嘧啶在磺胺类药物的使用中占很大比例,它的分子量为264.38,为半抗原。磺胺甲基嘧啶的分子结构中具有芳伯氨基,可进行重氮化反应与载体蛋白连接。相关研究在分析磺胺甲基嘧啶免疫特性的基础上,选用牛血清白蛋白作为连接载体,同时进行磺胺甲基嘧啶与卵清蛋白(OVA)的偶联,运用单克隆抗体技术生产出磺胺甲基嘧啶的单抗,为建立磺胺甲基嘧啶的免疫学检测方法提供了关健的材料[1]。

因为磺胺甲基嘧啶排放于水体中会带来严重的环境污染问题,所以成功将其降解具有重要意义。利用Fe3O4激活过硫酸盐经氧化可以降解磺胺甲基嘧啶,在此过程中,针对Fe3O4投加量,初始pH值,共存阴离子(Cl-,CO32-)和腐殖酸等降解影响因素进行研究,实验结果表明提高Fe3O4投加量可提高降解率;酸性条件同样有利于其降解;水中Cl-,CO32-和腐殖酸对磺胺甲基嘧啶的降解具有抑制作用。在初始化合物浓度为4.5 mg/L,Fe3O4投加量为1.2 g/L,温度为25℃,初始pH为7.0,反应时间180 min时,磺胺甲基嘧啶的降解率可以达到92.6%[2]。

磺胺甲基嘧啶的芳伯胺基与荧光素异硫氰酸钠异构体Ⅰ的异硫氰基在常温下可以发生偶联反应,经薄层色谱分离之后,可以得到FITC荧光标记物 (Tracer)SMR-FITC。应用荧光偏振免疫分析,以磺胺甲基嘧啶单克隆抗体为竞争免疫试剂,优化检测条件,建立相应FPIA检测方法。在选定的条件下。目标化合物的半 数抑制量(IC50)为23.4ng·mL-1,最低检测限量为2.3ng·mL-1,检测范围为5.4到218.8ng·mL-1,可以达到食品 中磺胺甲基嘧啶的最高残留限量要求。同时对16种磺胺类药物的交叉反应做了初步研究,结果显示对磺胺甲基嘧啶,磺胺二甲基嘧啶,磺胺嘧啶交叉反应率分别为100%,25%和8.6%,对其他磺胺类药 物的交叉反应率均低于5%[3]。

合成方法

磺胺甲基嘧啶是常用磺胺类药物之一,它的合成方法很多,最常用的也是我国工业上所采用的方法,是以磺胺脒与丁酮缩醛以甲醇钠为缩合剂而制得。其中,丁酮缩醛是以丙酮,甲酸甲酯为原料,以金属钠为缩合剂,在二甲苯中首先制得甲酰丙酮钠,再与甲醇在氯磺酸存在下脫水而得缩醛[4]。

参考文献

[1]侯玉泽.磺胺甲基嘧啶单克隆抗体的制备与鉴定[D].西北农林科技大学,2006.

[2]林昱廷,苏冰琴,芮创学.磁性纳米Fe3O4-过硫酸盐体系去除磺胺甲基嘧啶[J].化工管理, 2021(12):3.

[3]王战辉,张素霞,沈建忠.荧光偏振免疫分析测定磺胺甲基嘧啶研究[J].光谱学与光谱分析, 2008, 28(007):1621-1625.DOI:10.3964/j.issn.1000-0593.2008.07.041.

[4]陈启槐,奚绍祁.磺胺甲基嘧啶合成新法[J].药学学报, 1966(1).

免责申明 ChemicalBook平台所发布的新闻资讯只作为知识提供,仅供各位业内人士参考和交流,不对其精确性及完整性做出保证。您不应 以此取代自己的独立判断,因此任何信息所生之风险应自行承担,与ChemicalBook无关。如有侵权,请联系我们删除!
阅读量:290 0

欢迎您浏览更多关于磺胺甲基嘧啶的相关新闻资讯信息