匹莫苯丹的适应症和含量测定

2023/12/13 8:37:17

简介

匹莫苯丹又名匹莫苯(Pimobendane),是新一代 的钙增敏剂类强心药物 。在兽医临床方面,匹莫苯丹已被美国食品药品监督管理局批准用于犬类, 治疗继发于慢性瓣膜性心脏病的充血性心力衰竭 和扩张型心肌病。匹莫苯丹的作用机制主要是 增加肌丝的钙敏感性,并且也有磷酸二酯酶抑制剂 的作用和延长动作电位时间的作用。Nautrup 等在地高辛和匹莫苯丹临床对比试验中发现,匹莫苯丹通过双重作用机制改善心肌功能:增加心脏肌丝蛋白对钙离子的敏感性,以及抑制磷酸二酯酶的作用(III型)。其较地高辛明显改善患犬心衰评价指标,并且不良反应较少[1]。

图1 匹莫苯丹的成品

图1 匹莫苯丹的成品

适应症

匹莫苯丹适用于治疗高血压 、肾病综合征、 肝硬化 、慢性心功能不全、 肺水肿、 急性肾小球肾炎 、急性肾功能衰竭、 慢性肾功能衰竭 、低钠血症高钙血症 、高钾血症、 IgA肾病等。匹莫苯丹是一种口服药物,具有扩张血管的功效,在在临床中用于治疗由心脏瓣膜病和心肌疾病引起的犬心力衰竭。需要根据医生的指导下给其治疗,但不能滥用,如果只是靠此药物来增强心肌收缩力扩张血管,则会出现一定的依赖性[1]。

含量测定

匹莫苯丹的含量测定是十分重要的质量研究内容。根据高效液相色谱法测得的相关数据,建立了一套匹莫苯丹的高效液相色谱检测方法,用于控制关键其质量,即采用C18柱,以20 mmol/L醋酸铵缓 冲液(醋酸调至pH5.5)-甲醇(75∶25,V/V)为流动 相;流速为1.0 m L/min;进样量为10μL;检测波长 为254 nm;柱温为25℃。经过试验证明该方法可以 直接用于检测匹莫苯丹含量。开发的方法通过系统适应性试验和方法学考察,表明该方法具有分析时间短、方法稳定准确、专属性、重复性良好等优点,可用于匹莫苯丹的质量研究[2]。

参考文献

[1]袁思渝. 抗HBV化合物匹莫苯丹的筛选及其作用机制研究[D]. 重庆医科大学, 2022. DOI:10.27674/d.cnki.gcyku.2022.001515

[2]赵乐凯,郝江南,解龙霄等. 匹莫苯丹关键中间体含量测定方法的建立 [J]. 中国兽医杂志, 2021, 57 (12): 68-72.

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