吴茱萸次碱的应用

2023/12/26 9:48:25 作者:谷雨

吴茱萸次碱是吴茱萸中提取的一种吲哚喹唑啉类生物碱,对心脏有正性肌力、正性变时作用和心脏保护作用,这与其促进降钙素基因相关肽释放有关。研究表明,吴茱萸次碱有广泛的心脏保护作用,但尚未有将吴茱萸次碱用于制备预防或治疗心肌肥大和/或心肌肥厚药物中的相关报道。

吴茱萸次碱

应用

为了实现上述目标,CN106581003A采用如下的技术方案:

吴茱萸次碱在制备预防或治疗心肌肥大和/或心肌肥厚药物中的应用。

前述吴茱萸次碱的应用中,所述药物为取吴茱萸次碱作为活性成分,加入药用载体或赋形剂制成的片剂、胶囊剂、颗粒剂、软胶囊、滴丸剂、糖浆剂、舌下含片或注射剂。

前述吴茱萸次碱的应用中,片剂通过以下步骤制备:采用湿法制粒压片,按照重量份数计,将吴茱萸次碱干燥粉1份与淀粉3份混匀,加入质量分数为10%的淀粉浆制软材,淀粉浆中含有质量分数为1%的枸橼酸,使之轻握成团、轻压即散,过16目筛制粒,将湿粒于40℃~60℃干燥,用16目筛整粒,并加入质量为制得颗粒质量5%的滑石粉混匀后,直接压片即得。

前述吴茱萸次碱的应用中,胶囊剂通过以下步骤制备:取吴茱萸次碱干燥粉末和质量为干粉质量5倍的可溶性淀粉混匀,过100目筛后,手工填充至5号胶囊内即得。

前述吴茱萸次碱的应用中,颗粒剂通过以下步骤制备:按照重量份数计,取吴茱萸次碱干燥粉1份、蔗糖粉3份和糊精1.25份混匀,加入60%乙醇制软材,使之轻握成团、轻压即散,过16目筛制粒,60℃~80℃干燥,用16目筛整粒,密封即得。

前述吴茱萸次碱的应用中,吴茱萸次碱是通过以下步骤制备:取吴茱萸药材粉碎至粗粉,加乙醇浸泡后,再用95%乙醇热回流提取,重复回流提取2~4次;浓缩得浸膏,用盐酸溶液充分溶解浸膏,过滤,滤液用氨水调节pH,滤液过阳离子交换树脂,用双蒸馏水洗脱至无色,再用酸性乙醇洗脱,洗脱液浓缩至无醇味,加碱中和,再经脱盐处理,冷冻干燥,即得。

进一步地,前述吴茱萸次碱的应用中,吴茱萸次碱是通过以下步骤制备:取吴茱萸药材粉碎至粗粉,以固液比为1~3g︰10~45mL加乙醇浸泡3~5h,再用95%乙醇热回流提取,重复回流提取2~4次;浓缩得浸膏,用质量浓度为3.5%的盐酸溶液充分溶解浸膏,过滤,滤液用氨水调节pH到9~11,滤液过阳离子交换树脂,用双蒸馏水洗脱至无色,再用酸性乙醇洗脱,洗脱液浓缩至无醇味,加碱中和,再经脱盐处理,冷冻干燥,即得。

优选地,前述吴茱萸次碱的应用中,吴茱萸次碱是通过以下步骤制备:取吴茱萸药材粉碎至粗粉,以固液比为1g︰10mL加乙醇浸泡3h,再用95%乙醇热回流提取,重复回流提取3次;浓缩得浸膏,用质量浓度为3.5%的盐酸溶液充分溶解浸膏,过滤,滤液用氨水调节pH到10,滤液过阳离子交换树脂,用双蒸馏水洗脱至无色,再用酸性乙醇洗脱,洗脱液浓缩至无醇味,加碱中和,再经脱盐处理,冷冻干燥,即得。

参考文献

CN106581003A

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