药理
骨化三醇是维生素D的活性形式，在正常的情况下由肾脏所制造，也是体内的一种激素，在调节血钙与血磷浓度方面有着重要作用。骨化三醇和甲状旁腺激素共同作用以提高血钙，通过调动骨骼中的钙、增强肠道对食物中钙的吸收以及减少尿液中钙的流失来实现血钙升高。甲状旁腺激素增强了维生素D转化为骨化三醇的活性，当有足够的骨化三醇时，甲状旁腺激素的产生就会停止，因此在血钙水平恢复后两种激素水平会一起下降。这两种激素的平衡使得血钙水平得到严格调节。
药代动力学
如果脂类吸收正常，维生素D类似物在胃肠道（小肠）很容易被吸收，但充分的吸收需要胆汁。具有皮脂溢、肝或胆道疾病的动物，其吸收率降低。骨化三醇能很快发挥生物学作用，但持效时间短。
药物相互作用
含抗酸剂的镁与维生素D类似物合用时可导致高镁血症。
糖皮质激素可以消除维生素D类似物的作用。
苯妥因，巴比妥酸盐或扑米酮可诱导肝脏药物代谢酶系统，增强维生素D类似物的代谢，进而降低它们的活性。
应用维拉帕米或地高辛的患畜对高血钙作用敏感；需要加强监测。
矿物油、硫糖铝、考来烯胺或考来替泊可降低骨化三醇的吸收量。
药物过量
用药过量时会引起高血钙、高钙尿症或高磷酸盐血症。口服矿物质油可减少吸收，并通过粪便加快消除。
若出现慢性给药引起的高钙血症，首先应停药。如果发生严重的高钙血症，可以用速尿、无钙晶体液、尿液酸化剂和糖皮质激素治疗。
使用禁忌
骨化三醇禁用于患有高血钙、维生素D毒性、吸收功能障碍综合征的动物或对维生素D的作用异常敏感的动物，有高磷酸盐血症的动物应谨慎使用。