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长春质碱酒石酸的作用

发布日期:2020/2/1 11:46:39

背景及概述[1]

长春花是夹竹桃科长春花属一种重要的药用植物,原产南亚、非洲东部及美洲热带。长春花全草入药可止痛、消炎、安眠、通便及利尿,全株具有毒性,误食后会造成白血球减少、血小板减少、肌肉无力、四肢麻痹等症状。长春花全株尤其根部中含有多种吲哚类生物碱,具有很好的药用价值。由于长春质碱不稳定,容易分解,故一般将其与酒石酸成盐,形成稳定的长春质碱酒石酸盐(也称为酒石酸长春质碱)。

由于长春质碱酒石酸盐极为难溶,一般的溶剂例如水、苯类、醇类、醚类、氯代甲烷、烷烃等都很难将其溶解,这为长春质碱酒石酸盐的进一步纯化带来了很大的难题。故要想得到高纯度的98%以上的长春质碱酒石酸盐,因此需要将长春质碱通过柱层析、离子交换树脂、大孔树脂等色谱层析技术纯化成98%以上,然后成盐,以得到高纯度的98%以上的长春质碱酒石酸盐。这种方法纯化步骤繁琐、耗费时间长、长春质碱收率低,不适于工业化生产。 

结构

应用[1-2]

长春质碱酒石酸盐为长春质碱的酒石酸盐,长春质碱(英文名Catharanthine )是长春花生物碱中的一种,动物实验表明其具有降压作用,是合成临床上广泛应用的抗肿瘤药物酒石酸长春瑞滨、硫酸长春碱和长春新碱的重要起始原料之一,具有广泛的应用价值。

有实验应用荧光光谱法、紫外光谱法和荧光探针研究了酒石酸长春质碱和鲱鱼精DNA分子间的相互作用,在pH为7.4的Tris-HCl缓冲溶液体系中,DNA对酒石酸长春质碱产生了较强的荧光猝灭作用,其猝灭机制判断为静态猝灭,计算了25℃和40℃两个不同温度下酒石酸长春质碱与DNA的结合常数分别为5.38×104和5.85×102,结合位点数分别为1.405和0.8306。

根据两个温度下的结合常数计算出酒石酸长春质碱与DNA反应的热力学参数ΔHm=-233.77kJ.mol-1,ΔGm(298K)=-27.0kJ.mol-1,ΔSm(298K)=-693.8J.K-1.mol-1,根据热力学参数确定了酒石酸长春质碱与DNA之间的作用力以氢键和范德华力为主.紫外光谱实验结果表明,随着DNA浓度的增大,酒石酸长春质碱的紫外吸收峰发生显著降低和蓝移,结合荧光探针实验进一步证明酒石酸长春质碱是以沟槽结合的方式与DNA结合。

制备 [1-2]

一种长春质碱酒石酸盐的制备方法,该方法以新鲜的长春花全株为起始原料,增大了长春质碱的含量,通过提取、pH萃取分离纯化可以得到纯度78%左右的长春质碱粗品,再通过成盐、重结晶即可直接得到99%以上高纯度的、且易于保存的长春质碱酒石酸盐。具体技术方案如下:

(1)取新鲜的长春花全株,用氯化钠水溶液超声浸泡,然后取出直接放入流速为5-8m/s的-15~-25℃的冷空气中冷冻干燥,冷冻干燥后将长春花全株粉碎;

(2)将步骤(1)的长春花全株粉末加入水中,调节pH为1.3-1.6,超声浸泡2-3h,过滤取滤液,将滤液调整pH为8-9,然后以喷雾的形式从萃取罐顶部喷入,同时将萃取剂以喷雾的形式从萃取罐的下部喷入,喷入完毕萃取收集有机相;所述萃取剂为正溴丙烷和乙醇的混合物;

(3)将有机相减压除去溶剂,剩余物用无水乙醇完全溶解,加入硫酸的乙醇溶液调节pH至3.8-4.1,静置、分离,取滤液;

(4)将步骤(3)的滤液减压蒸干,剩余物用水溶解,调pH为1.5-2.5,搅拌,至溶液澄清,然后用二氯甲烷和乙酸乙酯的混合液萃取,取水相,水相调pH至4.5-4.8,然后用甲苯和石油醚的混合液萃取,将所得有机相减压蒸干,得长春质碱粗品;

(5)将长春质碱粗品用甲醇溶解,然后向其中加入酒石酸的甲醇溶液,超声反应,析晶,得长春质碱酒石酸盐;

(6)将长春质碱酒石酸盐加入到N,N-二甲基甲酰胺中,加热至全溶,然后加入甲醇和乙酸乙酯的混合液,搅拌均匀后重结晶,所得晶体即为长春质碱酒石酸盐纯品。

主要参考资料

[1] CN201410761229.7 一种长春质碱酒石酸盐的制备方法

[2] 酒石酸长春质碱与DNA相互作用的光谱研究

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