2-氟-6-甲氧基吡啶的制备方法

2020/2/3 10:17:36

背景及概述[1]

吡啶类化合物具有广泛的生物活性,吡啶类化合物作为农药或医药的品种也不少,取代吡啶化合物的生物活性的研究引起了科学家们极大的兴趣,相关的报道层出不穷。其中2-氟-6-甲氧基吡啶可用作医药合成中间体。近年来,吡啶邻位上烷氧基取代的吡啶化合物的报道越来越多,合成邻位烷氧基取代吡啶化合物变得越来越重要。如果吸入2-氟-6-甲氧基吡啶,请将患者移到新鲜空气处;如果皮肤接触,应脱去污染的衣着,用肥皂水和清水彻底冲洗皮肤,如有不适感,就医;如果眼晴接触,应分开眼睑,用流动清水或生理盐水冲洗,并立即就医;如果食入,立即漱口,禁止催吐,应立即就医。

制备[1]

2-氟-6-甲氧基吡啶的制备采取邻位卤代吡啶与相应的醇反应,开发了一条简捷而又经济实惠的合成路线,反应的收率高,杂质少,产品很容易分离。具体步骤如下:在500毫升的反应瓶中,加入29.6g2,6-二氯吡啶,8g固体氢氧化钠和200毫升甲醇,搅拌下开始升温至回流状态,反应时间为8小时,停止反应,蒸出大部分甲醇,冷却,加入100毫升水,用二氯甲烷提取一次,脱出二氯甲烷得到粗产品,将粗产品进行减压蒸馏得到2-氟-6-甲氧基吡啶,产率为88%。使用邻位卤素取代吡啶为原料,在氢氧化钠的作用下与相应的醇反应得到得到2-氟-6-甲氧基吡啶。该反应操作简单,产率高,产品容易分离。

主要参考资料

[1] CN106905229 Novel synthesis method for ortho-alkane superseded pyridine

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