羟丙基-BETA-环糊精在挥发油类制剂中的应用

2024/2/27 8:45:00 作者:小满

羟丙基-BETA-环糊精(HP-β-CD)是在β-CD的C-2位、C-3位和C-6位的3个羟基的氢原子被羟丙基(-CH2CHOHCH3)取代,生成2-HP-β-CD、3-HP-β-CD、2,3-DHP-β-CD、2,6-DHP-β-CD、2,3,6-THP-β-CD等同系物。一般情况下取代反应产物为混合物,若控制条件也可生成分别以2-HP-β-CD、2,3-DHP-β-CD或3-HP-β-CD为主的产物。

羟丙基-BETA-环糊精

HP-β-CD易溶于水,室温下溶解度大于50%(m/V),甚至可高达75%(m/V)以上。所以它在醇水溶液中不能结晶,当其浓度低于40%时流动性好、不粘稠。HP-β-CD在人体内基本上不被分解代谢,也不积累,口服HP-β-CD后胃肠道吸收甚微,血和尿中分布很少,绝大部分随粪便排出体外,非肠道给药时也基本上随尿液排出体外。

HP-β-CD在挥发油类制剂中的应用

挥发油是一类具有芳香气味的油状液体的总称。在常温下可自行挥发,不溶于水,与空气及光线接触常会逐渐氧化变质。抗病毒口服液处方中的广藿香、连翘、石菖蒲、郁金为富含挥发油的药味,制备了这四味药材回流提取的挥发油的HP-β-CD包合物,并对包合物的稳定性进行了考察。结果表明挥发油包合后其抗光解性、热稳定性及湿稳定性明显高于混合物,挥发性降低。

通过加速试验法,改进工艺后的3批样品在温度为(40±2)℃,相对湿度为(75±5)%条件下放置3个月,跟0月相比,挥发油平均损失百分率为19.18%,而未改进工艺产品中的挥发油平均损失百分率高达97.25%。鹅不食草含有三萜类、挥发油等成分,用于治疗过敏性鼻炎多取散剂使用,但该剂型贮存和使用过程中有效成分易挥发。通过对CO2超临界提取的鹅不食草油进行HP-β-CD包合,并进一步制成喷雾剂,掩盖药物臭味,提高患者依从性。制备了细辛脑的HP-β-CD包合物,并比较了家兔鼻腔分别灌流细辛脑HP-β-CD溶液剂与细辛脑水饱和溶液剂的生物利用度,结果表明形成包合物后,经兔鼻腔灌流后,家兔血液、嗅脑、筛鼻甲、大脑吸收量均高于水饱和溶液,细辛脑的生物利用度得到提高。

免责申明 ChemicalBook平台所发布的新闻资讯只作为知识提供,仅供各位业内人士参考和交流,不对其精确性及完整性做出保证。您不应 以此取代自己的独立判断,因此任何信息所生之风险应自行承担,与ChemicalBook无关。如有侵权,请联系我们删除!
阅读量:34 0

欢迎您浏览更多关于羟丙基-BETA-环糊精的相关新闻资讯信息