背景及概述[1]
豨莶草为常用中药，东方豨莶S.orientalisL.和毛梗豨莶S.glabrescensMakino的干燥地上部分。豨莶草，味苦性寒，入肝肾经。具有祛风湿，利筋骨的功能，临床常用其治疗四肢麻痹、筋骨疼痛、风湿痹痛，半身不遂、风疹湿疮等症。经过反复试验筛选发现豨莶精醇对体外、内血栓形成、血小板聚集和粘附、优球蛋白溶解时间、血栓模型血液流变学和血栓素B2(TXB2)、前列环素I2(PGI2)以及对出、凝血时间的影响有较好的作用，为有活性的化合物，它在植物中的含量为0.08‑0.2％，含量较高。
结构
应用[2]
治疗心脑血栓性疾病。用于治疗心脑血栓性疾病的药物活性成分豨莶精醇，其纯度大于等于98%。该制剂包括作为药物活性成分的豨莶精醇及其相关的制剂。豨莶精醇5、10、20mg/kg一次给药或多次给药均可明显延长大鼠体内血栓形成时间，对体外血栓形成有明显的抑制作用。随着给药次数的增加，其抗血栓作用更为明显，并呈现一定的量效关系，且在相同剂量条件下，其作用强度与阿司匹林相当或强于阿司匹林，能显著抑制大鼠血小板聚集率和粘附率，延长优球蛋白溶解时间及小鼠出、凝血时间，对血瘀模型大鼠全血粘度、血浆粘度均有明显的降低作用，改善异常的血液流变学，并可抑制血瘀模型大鼠TXB2合成，具有明显的抗栓、溶栓、抗凝及改善血液流变学作用。血栓形成与血小板聚集、粘附、血凝、血液流变学及TXB2合成有关。因此，提示豨莶精醇抗栓作用可能与其抑制血小板聚集与粘附、减少TXB2合成、改善血液流变学及抗凝作用有关。
此外，还有实验结果表明，稀莶精醇能明显延长大鼠体内血栓形成时间、缩短血栓长度、减轻血栓干重，同时其能显著抑制大鼠体内外血小板集聚和黏附。稀莶精醇水溶液10、5、2kg和阿司匹林水溶液10、5}Lkg对体外血小板聚集率均有明显的抑制作用[(22.9-4-12.3)％、(32.0±14.2)％、(42.7+14.4)％、(34.1±15.6)％、(43.1±15.9)％]，与溶媒对照组[(58.9±15.1)％]比较差异显著(P<O.05)，且在相同剂量时，稀莶精醇作用优于阿司匹林。由此可见，稀莶草中的单体成分稀莶精醇具有明显的抗栓作用，其作用机制可能与抑制血小板聚集和黏附有关。上述研究结果为稀莶草治疗血栓性疾病提供了一定的科学依据。
制备[1]
豨莶精醇的制备包括以下步骤：
1)将原料药材菊科植物豨莶草(腺梗、东方或毛梗豨莶草)，加入有机溶剂，回流提取，提取若干次(优选三次)，每次2‑3小时，每次加入的溶剂体积与生药的体积比为10～16∶1，将提取液合并过滤，滤液减压回收溶剂，至无溶剂味，得提取液；药渣弃去或凉干另用；
2)将步骤(1)获得的提取液，以水饱和过的乙酸乙酯进行萃取，萃取若干次(优选三次)，每次使用的萃取溶剂量与提取液的体积比为0.3～1.0∶1.0；合并萃取液，减压回收溶剂，得浸膏状物；
3)将步骤(2)获得的浸膏状物，加入50‑60℃热水，搅拌溶解，加入的水量与浸膏的体积比为2～4∶1，将此液过大孔树脂(如HP‑20、AB‑8、D101或XAD‑2)为填料的柱色谱，浸膏状物与大孔树脂的体积比为1∶15～100，以水洗脱至流出液无色，再以30％、50％、和70％的甲醇或乙醇溶液进行梯度洗脱，收集含豨莶精醇部分的洗脱液，以HPLC或TLC检测，合并含豨莶精醇部分的洗脱液，减压回收溶剂，得浸膏；
4)步骤(3)所得浸膏，与60‑100目的硅胶拌样，浸膏与硅胶的体积比为1∶1.2～2.5；上样硅胶与上柱色谱硅胶的体积比为1∶4～20，以二元有机溶剂系统梯度洗脱，以TLC检测，合并含豨莶精醇部分的洗脱液；
5)将步骤(4)含豨莶精醇部分的洗脱液，减压回收溶剂，将粘稠物溶于少量甲醇、乙醇或丙酮中，加入少量乙酸乙酯，甲醇、乙醇或丙酮与乙酸乙酯的体积比为1∶1～2，密闭放置，有大量无色透明晶体析出，滤出晶体，母液继续放置，晶体析出，重复上述操作3‑5次，直至豨莶精醇几乎全部析出，合并析出的豨莶精醇晶体；
6)将步骤(5)析出的豨莶精醇晶体，加入甲醇、乙醇或丙酮；加热溶解，重结晶，得到无色透明晶体，干燥得到纯度≥98％豨莶精醇。
主要参考资料
[1] CN201110409862.6用于治疗心脑血栓性疾病的药物活性成分和应用
[2] 稀莶精醇对大鼠的抗栓作用及机制