阿米舒必利的药理作用

2020/2/7 8:28:23

概述[1][2]

阿米舒必利(氨磺必利)是一种非典型的抗精神病药物,用于类偏执狂进行性精神分裂症,急性妄憺型精神病的治疗,也可用于治疗精神分裂症的缺陷状态,残余的精神病演变以及伴有迟钝的抑制状态。

制备方法[1]

CN201811245257.8提供一种阿米舒必利片及其制备方法。

本发明提供了一种阿米舒必利片,包括以下各组分及其重量百分含量:阿米舒必利60-70%,乳糖4-8%,微晶纤维素15-20%,羧甲基淀粉钠3-5%,羟丙甲纤维素1-3%,硬脂酸镁0.1-0.5%,添加剂0.5-1%,甲氧基聚乙二醇丙烯酸酯1-3%,氯化镁0.2-0.5%,包衣粉2-3%。

优选的,包括以下各组分及其重量百分含量:阿米舒必利63%,乳糖8%,微晶纤维素15%,羧甲基淀粉钠4%,羟丙甲纤维素2%,硬脂酸镁0.3%,添加剂0.8%,甲氧基聚乙二醇丙烯酸酯2.5%,氯化镁0.4%,包衣粉3%。

优选的,所述添加剂包括以下各组分及其重量百分含量:阿斯巴甜10-15%,香精40-45%,氯化钠40-50%。

优选的,所述香精为橙味香精或水蜜桃味香精。

本发明还提供了一种阿米舒必利片的制备方法,包括以下步骤:

1)按比例称取原料,将阿米舒必利、乳糖、微晶纤维素、羧甲基淀粉钠和添加剂混合得到混合料;

2)往混合料中加入羟丙甲纤维素水溶液和甲氧基聚乙二醇丙烯酸酯,混合均匀后湿法制粒,制得的颗粒干燥,过20-30目筛;

3)往干燥后的颗粒中依次加入硬脂酸镁和氯化镁,混匀后进行压片,得到的阿米舒必利素片进行包衣,得阿米舒必利片。

药理作用[2]

阿米舒必利是苯酰胺衍生物,对D2、D3受体亚型有高度而同等的亲和力,缺乏对五羟色胺能、肾上腺素能、胆碱能受体的亲和力,是一个选择性D2/3受体阻断剂。在临床前的研究中,小剂量下,对突触前膜D2/3自动受体有一定程度的选择性和首占效应。引发兴趣的是其临床效果,阿米舒必利具有所有第二代抗精神病药(五羟色胺/多巴胺受体或多受体阻断剂)的临床特点,极少的锥体外系副反应,更好地改进阳性和阴性症状,长期随访研究有更好的总体疗效。对照研究中阿米舒必利与利培酮、奥氮平疗效相当。与第二代抗精神病药的各种治疗维度、多受体亲和力相比,对D2/3受体恰当的作用,就足够达到新一代抗精神病药物中“非典型”药物的疗效水平。总之,非典型抗精神病药物的出现大大改变了治疗的现状,主要收获是消除了大多数药物D2受体阻断相关的副反应,虽然这些药物仍与D2受体相互作用。阿米舒必利和阿利派作揭示了老受体的新特点。他们的成功应用引起了对老受体的新兴趣。

临床应用和适应症[2]

本品用于治疗精神疾患,尤其是伴有阳性症状(例如:谵妄,幻觉,认知障碍)或阴性症状(例如:反应迟缓,情感淡漠及社会能力退缩)的急性或慢性精神分裂症,也包括以阴性症状为主的精神病患。

药物相互作用[2]

禁忌的联合使用 -多巴胺能激动剂(金刚烷胺,无水吗啡,溴隐亭,卡麦角林,恩他卡棚,利苏力特,培高利特,吡贝地尔,普拉克索,喹那高利,罗匹尼罗),除了用于治疗帕金森氏病患者。 多巴胺能激动剂与精神抑制药物具有相互拮抗作用。 遇到由精神抑制药物诱发的锥体外系综合征时,不要使用多巴胺能激动剂治疗,而要使用抗胆碱能药物。 -舒托必利 会增加室性心律失常的风险,尤其是尖端扭转性室性心动过速。不建议的联合使用 -可能引起尖端扭转性室性心动过速的药物:Ia类(奎尼丁,氢化奎尼丁,丙吡胺)及III类(胺碘酮,索他洛尔,多非利特,伊布利特)抗心律失常药物,某些精神抑制药物(硫利达嗪,氯丙嗪,左美丙嗪,三氟拉嗪,氰美马嗪,舒必利,硫必利,匹莫齐特,氟哌啶醇,氟哌利多),苄普地尔,西沙必利,二苯马尼,静脉用红霉素,咪唑斯汀,静脉用长春胺等。会增加室性心律失常的风险,尤其是尖端扭转性室性心动过速。 -酒精 酒精能增加精神抑制药物的镇静作用。 警觉性的受损可能使驾驶或操作机器发生危险。 避免使用酒精性饮料以及含有酒精的药物。 -左旋多巴 左旋多巴与精神抑制药物具有相互拮抗作用。

主要参考资料

[1] CN201811245257.8 一种阿米舒必利片及其制备方法

[2] 阿米舒必利片说明书

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