介绍
美他多辛的化学名称为吡哆醇L-2-吡咯烷酮-5-羧酸盐(1：1)，分子式为：C8H11NO3·C5H7NO3。别名为维生素B6焦谷氨酸盐。它的结构是由吡哆醇(维生素B6碱)和吡咯烷酮羧酸盐(L-焦谷氨酸)两个化合物之间通过成盐作用形成的离子对药物，其结构的特殊性体现在：1)维生素B6碱的结构由于多个供电子基团的存在使其极易被氧化从而不稳定；2)通过非共价键形成的离子对结构。
图一 美他多辛
应用
作为加快体内酒精代谢、改善肝功能障碍的药物，美他多辛药物的出现给广大肝病患者带来了福音。美他多辛药物于2013年12月在《第十一届中国医药营销新锐论坛》上，被评为2013年十大重磅药物之一，可以在提高人体醛脱氢酶的活性同时，加速血浆及尿中乙醇及乙醛的清除，从而对肝脏起较大的保护作用。同时，其保肝作用具有拓展酒精中毒相关肝病的其他临床适应症可能。
合成
黄浩喜[1]公开了一种药用级美他多辛一步合成法，以维生素B6为起始原料，经碱游离后直接与L-焦谷氨酸反应一步合成。通过采用合适的溶剂、反应原料配比及合适的反应温度，不需要重结晶精制即可工业化生产出晶型稳定、流动性好、纯度高，不仅减少了制备步骤，易于操作，而且减少了溶剂使用量，节约了生产成本。该药用级美他多辛可用于治疗急性和慢性酒精中毒及酒精性肝病。
图二 美他多辛的合成
具体步骤为：将30.0Kg维生素B6加入500L反应釜中，加入90.0Kg异丙醇，搅拌下向体系内流加预先配制好的20％氢氧化钠溶液29.4Kg(配制过程：5.88Kg氢氧化钠溶于23.52Kg纯化水中)，加入过程料液温度保持在35℃以下，1～2h流加完毕，加毕后，继续搅拌30分钟；离心，收集异丙醇和水混合母液；将18.8Kg的L-焦谷氨酸加至上述混合母液溶液中，充分搅拌，25℃下反应30分钟；降温至0～5℃，保持30～60分钟；离心，少量异丙醇淋洗，所得固体经鼓风35℃干燥2h后再升温至45℃干燥10h，得44.9Kg白色固体，不需要精制即得药用级美他多辛合格品，收率92％。
参考文献
[1]黄浩喜,商国宁,杜振军等. 一种药用级美他多辛的一步合成法[P]. 四川省：CN105906559B,2018-08-14.