常用药物强力霉素的临床使用要点

2024/4/24 10:52:08 作者:小满

虽然没有 FDA 批准的兽用强力霉素产品,但其药动学参数(更长的半衰期、更高的CNS渗透性)与盐酸四环素或土霉素相比,更适于在小动物中使用,特别是对于氮质血症患畜的治疗。常用于治疗小动物由一些不同微生物,包括包柔氏螺旋体、钩端螺旋体、立克次氏体、衣原体、支原体、巴尔通氏体及博德特氏菌引起的感染。

强力霉素

药理学/药效作用

四环素类抗生素为抑菌性抗生素,通过与敏感菌30S核糖体亚基的可逆性结合从而阻止其与氨酰基转移 RNA结合,抑制蛋白质合成。也有人认为,四环素类药物可与50S 亚基可逆性结合和改变敏感菌细胞膜的通透性,高浓度下也可抑制哺乳动物细胞蛋白质合成。

四环素类抗生素对大多数支原体、螺旋体(包括莱姆病微生物)、衣原体和立克次氏体都有抑菌活性。

药代动力学

强力霉素口服吸收良好,单胃动物容易吸收强力霉素。多西环素具有脂溶性,比盐酸四环素或土霉素更易透过机体组织和体液,包括脑脊液、前列腺和眼睛。

强力霉素从体内的消除独特,主要以非活性的形式通过非胆汁的途径排泄到粪便。部分药物在肠道形成螯合物而失活。对于犬,75%通过这种方式消除,仅有 25%通过肾消除,少于5%的药物通过胆汁分泌。强力霉素在犬体内的血浆半衰期约10~12 h,清除率约1.7 mL/(kg·min)。

强力霉素在肾功能障碍的患畜体内不蓄积。

禁忌症/慎用/警告

强力霉素禁用于对本品过敏的患畜。因四环素类药物可延缓胚胎骨骼发育和使乳牙变色,在妊娠后期必须权衡利弊后使用。

强力霉素比其他水溶性四环素类药物(如四环素、土霍素)相比,更少导致异常。与土霉素或四环素不同,强力霉素可用于肾功能不全的患畜。一些犬使用强力霉素后肝酶增加,患显著肝损伤的犬慎用。

不良反应

在犬和猫,口服强力霉素最常见的不良反应为呕吐、腹泻和食欲减退。为减轻不良反应与食物同服未见药物吸收显著下降。40%接受治疗的犬肝功能相关酶(丙氨酸氨基转移酶、碱性磷酸酶)增加。肝功能相关酶增加的临床意义尚未明确。

猫口服强力霉素可引起食道狭窄,如口服片剂,应至少用6 mL 水送服,不可干服。

四环素类药物治疗(特别是长期)可导致非敏感细菌或真菌的过度生长(二重感染)。

药物相互作用

如下药物相互作用或已被报道,或仅限于理论上的。

抗酸剂,口服:建议所有口服四环素类药物要在含阳离子的制剂用药前或用药后1~2h 给药。

水杨酸亚铋,高岭土,果胶:可减少吸收。

铁制剂,口服:可降低四环素类药物的吸收,铁盐最好在服用四环素类药物前3h或后2h给药。

青霉素:抑菌药,如四环素类,会影响青霉素类、头孢菌素类和氨基糖苷类药物的抗菌活性,但这种相互作用的实际临床意义还存在争议。

苯巴比妥:减少强力霉素半衰期,降低药物水平。

华法林:抑制血浆凝血酶原的活性,服用抗凝血药(如华法林)的患畜要调整给药剂量。

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