阿托伐他汀

阿托伐他汀

IUPAC名称是(3R,5R)-7-[2-(4-Fluorophenyl)-3-phenyl-4-(phenylcarbamoyl)-5-propan-2-ylpyrrol-1-yl]-3,5-dihydroxyheptanoic acid。CAS Registry Number是134523-00-5。

商品名是立普妥（Lipitor），为阿托伐他汀钙片，由辉瑞（Pfitzer）公司研制。立普妥为白色椭圆形片剂，由薄膜包裹。该药专利已于2011年11月到期。

作用机理：
阿托伐他汀是羟甲基戊二酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶抑制剂。该酶存在于肝组织中，是人体制造胆固醇的催化剂。因此，阿托伐他汀可降低人体中胆固醇含量。

体内分布与代谢：
人体内98% 的阿托伐他汀和蛋白质结合。肝脏是阿托伐他汀的集中部位。阿托伐他汀的剂量，而不是体内浓度，决定它被代谢的量。阿托伐他汀在肝脏中被羟基化，通过胆汁排出。由胆汁排出后，阿托伐他汀不会进行肝肠循环。少于2% 的阿托伐他汀通过尿液排出。阿托伐他汀也会随乳汁排出。

不适宜人群：
备孕女性；70岁以上的老人；对他汀类药物过敏者；孕妇；哺乳期妇女；酗酒者；中风者；高血压患者；肺病患者；肾病患者；肝病患者；糖尿病患者；脑梗患者；甲状腺机能减退者；肌肉疾病患者；横纹肌溶解患者。

服药的生活注意事项：
该药不与酒精发生作用；该药与葡萄柚汁发生作用，导致血液中药量增加；该药不与其他食物反应；该药不影响开车及机械操纵；该药影响胎儿发育，所以孕期不能服，有可能怀孕的女性服药时注意采取避孕措施；服该药的妇女不能哺乳；口服避孕药可能与该药发生反应；如需服用其他药物，须咨询药师以确保不发生药物之间相互作用；如需服用维生素或保健品，须咨询药师；该药与圣约翰草（金丝桃）制剂反应。


【1】Wikipedia   https://en.wikipedia.org/wiki/Atorvastatin
【2】NHS      http://www.nhs.uk/Medicine-Guides/Pages/MedicineOverview.aspx?condition=Cholesterol&medicine=Atorvastatin