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降香油的作用

发布日期:2020/2/18 7:59:45

背景及概述[1]

降香檀(DalbergiaodoriferaT.Chen)为豆科(Leguminosae)檀属(Dalbergia)植物,又名花梨木、降香,为海南特有植物,分布在白沙、东方、乐东和三亚等地,现在福建、广东、广西也有分布。降香为降香檀的树干和根的干燥心材,呈红褐色,有香味,可做香料用,亦可入药,为良好的镇痛剂。由降香心材蒸馏而得的降香油,中医功效:理气止痛、化淤止血。

《本经逢原》:“降真香色赤、入血分而下降,故内服能行血破瘀,外涂可止血定痛”;其化学成分有β没药烯、反式β金合欢烯、反式苦橙油醇等。性味温、辛,有行气活血,止痛,止血的功效,主治脘腹疼痛、肝郁胁痛、胸痹刺痛、跌扑损伤、外伤出血等疾病。因此不仅是名贵的定香剂,而且还具有降血压、舒筋活络、抗冠心病等功效,如降血粘,降血脂,降血压,抑制血小板聚集,改善微循环,镇静、镇痛、抗惊,降门脉高压等性能。

化学成分[2]

降香油主要成分为橙花叔醇(nerolidol),又称苦橙油醇,相对百分含量最高,研究表明降香油成分主要为醇类化合物,其中橙花叔醇、氧化橙花叔醇及其异构体占总油93.64%。此外采用水蒸汽蒸馏法(SD法)从降香提取的挥发油中,鉴别出13种化学成分,主要成分是橙花叔醇,相对百分含量为57.36%。采用CO2超临界萃取法(SFE-CO2法)和GC-MS联用分析技术对萃取物进行分析,分离出52种化学成分,其中相对百分含量大于15%的为橙花叔醇(38.24%)、2,4-二甲基-2,4-庚二烯醛(25.826%)、2,4-二甲基-2,6-庚二烯醛(18.477%)。

还有研究表明降香主要成分为2,4-二甲基-2,4-庚二烯醛(约31.6%),其次为橙花叔醇(约23.9%);究表明氧化石竹烯(54.22%)含量最高,而橙花叔醇含量为10.22%。由于品种、产地及提取工艺不同,降香油总量及橙花叔醇百分含量差异较大。药典中收载降香来源为豆科植物降香檀,但民间亦有芸香科植物山油柑、海南黄檀、印度黄檀、印度紫檀等作降香使用。

采用GC-MS联用法分别对不同品种降香油含量、油中主要成分含量作了比较研究。结果,降香檀药材含挥发油3.61%~3.79%,进口降香商品含挥发油0.81%~3.61%,印度紫檀挥发油约0.43%,贡甲挥发油约为0.10%,山油柑挥发油约为0.07%,印度黄檀挥发油含量约为0.06%,海南黄檀的挥发油微量。橙花叔醇占挥发油含量的45.23%~69.13%,山油柑和贡甲挥发油中未检出橙花叔醇。可见,降香檀质量最佳;印度黄檀、海南黄檀(含油量低),贡甲、山油柑不适合做降香用。另外分别从基源考证与生药鉴定两方面否定了山油柑为降香来源。

降香常生长在中海拔地区,喜光,抗逆性强,多分布于半落叶季雨林中及稀树灌木林,本属海南特有植物,后有引种至广州、广西、福建等地栽培,但由于药材生长地区气候环境不同,降香油含量有较大差异。

药理作用及应用[2]

1)抗性心肌缺血

冠脉痉挛是导致心肌急性缺血的主要原因之一,心肌缺血后心电图会有ST段、T波异常及心律失常等症。研究发现降香油能明显改善垂体后叶素引起的心电图改变;可显著对抗垂体后叶素所致大鼠急性心肌缺血作用,且降香油毒性很低。异丙肾上腺素易致心脏β受体过度兴奋,心率加快,增加心肌耗氧量,舒张压降低,减少冠状动脉供血,引起心肌缺氧。

在对异丙肾上腺素致大鼠急性心肌缺血模型实验中发现双香油软胶囊能显著恢复大鼠心电图的ST段偏移程度,改善大鼠心肌缺血。把降香油制备成挥发油-羟丙基β-CD环糊精(HP-β-CD),通过肌酸激酶(CK)、乳酸脱氢酶(LDH)、超氧化物歧化酶(SOD)和丙二醛(MDA)测定试剂盒实验验证了降香油包合物对ISO所致急性心肌缺血模型大鼠的保护作用,降香油-HP-β-CD可降低ISO所致急性心肌缺血模型大鼠血清中CK、LDH活性和MDA含量,升高SOD活性,对心肌缺血模型大鼠有保护作用。

2)抗凝血

降香用于治疗慢性心绞痛,机制之一就是其抗血栓、抗血小板聚集作用。以大鼠和家兔为实验对象,研究了降香油及其芳香水对血栓形成、血小板cAMP和血浆纤溶酶活性的影响。结果表明降香油及其芳香水可明显抑制大鼠实验性血栓形成,提高孵育兔血小板cAMP含量,促进兔血浆纤溶酶活性,抑制血栓形成。

3)镇痛作用

通过热板法、扭体法、玻片法、断尾法、闷罐法五个药理实验方法,分别考察了降香超临界提取物和水提取物石油醚部位、氯仿部位、乙酸乙酯部位行气止痛、活血止血作用。推断降香油(超临界提取物和水提液的石油醚部位)是其止痛的有效部位。

4)抗炎

将SD法提取的挥发油配成浓度为20mg·ml的样品溶液,取10μl浓度0.64mg·ml硫酸卡那霉素作为阳性对照,通过比较抑菌圈直径大小来确定抗菌活性。发现降香油对金黄色葡萄球菌(Staphylococcusaureus)和耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MethicillinresistantStaphylococcusaureus,MRSA)均具有抑制作用,其抑菌圈直径分别为18.0mm和11.0mm,阳性对照分别为32.0mm和40.5mm。

制剂[2]

降香油不溶于水且挥发性较强,不稳定,故在制剂应用中受限。传统挥发油入药药效得不到保证且为液体,给药物制剂带来不便。羟丙基β-CD环糊精(HP-β-CD)是一种有注射用辅料特性的环糊精衍生物,降香油经HP-β-CD包合后为白色固体粉末,臭味减小,其稳定性、抗氧化性、在水中的溶解度均得到极大地提高,可以更好的保证制剂的疗效,极大提高降香油的利用率,同时便于制剂及储存,节省原料,促进资源保护。

采用水溶液搅拌法制备降香油羟丙基-β-环糊精包合物,HPLC法测定降香油和包合物的水溶液中反式-橙花叔醇,并经薄层色谱、差示热分析、相溶解度法、核磁共振、扫描电镜法对包合物进行验证。羟丙基-β-环糊精可以包合降香油,使降香油溶解度提高41倍。

以包合物得率、油利用率为指标进行综合评价,确定包合物的最佳制备工艺条件:降香油与HP-β-CD的体积质量比为1∶30,HP-β-CD的质量浓度为0.1g·ml,包合温度为30℃。关于包合物制备工艺的选择,采用饱和溶液法制备降香油β-CD包合物,以包合物产率和挥发油利用率作为筛选指标(权重系数分别为0.2和0.8)考察影响降香油包合的因素进行,优选最佳包合条件为,挥发油∶β-CD用量(V∶W)=1∶8,在60℃下搅拌2h。

除了制成包合物之外,还可以将降香油分散粒径达到纳米水平,以提高药物的生物利用度。固体脂质体纳米粒(solidhpidnanoparticles,SLN)以生理相容的脂质为骨架材料制备得到,是继乳剂、脂质体、微粒、毫微粒后,近年来研究十分活跃的靶向控释胶粒给药系统。SLN在室温下通常呈现固态,具有聚合物纳米粒物理稳定性高、药物泄漏少的优势,又兼有脂质体、乳剂毒性低、能大规模生产的优点,是一种潜在的新型给药系统。

利用降香油开发固体脂质纳米粒新型给药系统有很高的社会和经济价值。分别采用高压乳匀法和熔融-超声法制备了降香油固体脂质纳米粒混悬液。正交实验选定骨架材料为单硬脂酸甘油酯或ATO,表面活性剂为卵磷脂或豆磷脂、泊洛沙姆F-68,辅助表面活性剂为吐温-80、甘油。

所得纳米粒为圆整的类球形实体粒子,表面光滑,平均粒径为40.0nm和34.5nm,含药量为72.11%和71.54%,包封率为91.27%和92.36%。说明熔融-超声法制备降香油固体脂质纳米粒实用性更强。降香油固体脂质纳米粒为类球形实体粒子,HPLC法测定纳米混悬液的含药量为72.11%和包封率为91.27%,此新型给药系统技术工艺科学可行,发展前景广阔。

主要参考资料

[1] CN201110046095.7降香油在制备抗人体病原菌药物中应用和降香香水

[2] 有降香油研究进展

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