背景及概述[1][2]
莪术为姜科植物蓬莪术、广西莪术或温郁金的干燥根茎（中华人民共和国药典(一部),2010,257-258）。2010年版《中国药典》记载：莪术味辛、苦，性温，是常用的传统中药之一。具有行气破血、消积止痛之功效，用于瘀血经闭、食积腹胀等，是临床上较为常用的活血化瘀药物。中药近年来，其抗肿瘤、抗病毒、抗菌和抗血栓等作用在临床上已得到证实，是一个具有广阔开发前景的中药。
异莪术烯醇（curcumenol）是莪术的主要化学成分之一，尤其是在蓬莪术Curcuma phaeocaulis Val.中的含量较高。前期研究表明，莪术烯醇具有显著的抗炎作用，能够显著抑制由脂多糖刺激引起的巨噬细胞中NO的产生。莪术烯醇属于愈创木烷型倍半萜，是五元环与七元环相互骈合的结构，日本学者Hiroshi Hikino在1968年首先从curcuma zedoaria挥发油中分离并鉴定了异莪术烯醇的结构。
但由于其水溶性很差，易溶于乙酸乙酯、氯仿等小极性有机溶剂中，影响了其制剂的形成和药物开发。鉴于其结构中化学可变化位点的局限性，采用有机化学方法对它进行结构修饰存在一定的难度，且未见文献报道。
异莪术烯醇
应用[3]
异莪术烯醇具有行气破血、消积止痛之功效，用于瘀血经闭、食积腹胀等，是临床上较为常用的活血化瘀药物。近年来，中药莪术其抗肿瘤、抗病毒、抗菌和抗血栓等作用在临床上已得到证实，是一个具有广阔开发前景的中药。临床常用于血气心痛、饮食积滞、脘腹胀痛、血滞经闭、痛经、跌打损伤。莪术中含挥发油、姜黄素等成分，挥发油为其抗肿瘤有效成分异，异莪术烯醇为莪术降血脂、抗氧化、抗炎的主要有效成分。
制备[2]
a）土豆液体培养基的配制：取新鲜土豆，去皮，切成2cm3小块，加入5倍量水煮沸，保持沸腾状态30分钟，用纱布过滤残渣，滤液加水定容（每200克土豆配制1升培养液），定容后加入2%葡萄糖。将配好的培养液进行分装，250mL的锥形瓶可装入60mL培养液，500mL锥形瓶可装入200mL培养液。用纱布及牛皮纸将瓶口封好，放入高压灭菌锅中灭菌。灭菌条件为115℃灭菌30min。
b）微生物的培养：将刺囊毛霉Mucor spinosus AS3.2450从土豆葡萄糖琼脂固体培养基（PDA）上接种（接菌面积约为0.05cm2）至上述配制好的土豆液体培养基中，置于摇床中于160rpm，26℃条件下培养2天。
c）加入底物：将底物莪术烯醇用适量用适量丙酮溶解，配成10mg/mL的丙酮溶液。莪术烯醇共200mg加入到已培养2天的步骤b）的微生物发酵液中，在相同条件下（160rpm，26℃）继续培养6天。
d）发酵液的处理：步骤c）的发酵液抽滤后收集滤液，减压条件下低温浓缩至小体积，用等体积乙酸乙酯萃取3遍，萃取液合并浓缩至干，获得粗浸膏700mg。
e）将该浸膏用适量甲醇溶解，用2g硅胶（100-140目）拌样，通风橱中挥去溶剂。然后，利用硅胶柱色谱（60cm×2.5cm；柱床硅胶35g，200-300目）对其进行分离，用石油醚：丙酮系统(100:1,50:1,20:1,15:1,6:1,2:1)洗脱。对石油醚：丙酮=20:1洗脱得到的流份通过继续硅胶柱色谱进行分离，拌样硅胶400mg（100-140目），装柱硅胶6g（1.8cm×30cm，200-300目）。洗脱系统为石油醚：乙酸乙酯（20:1,15:1,10:1,5:1），石油醚：乙酸乙酯=15:1洗脱条件下得到目标转化产物1α-羟基莪术烯醇（104.6mg），收率为52%，纯度高于98%。
主要参考资料
[1] 陈佩东, & 陆兔林. (2006). 莪术的化学成分研究. 中药材, 29(7), 675-677.
[2] 彭炳先, 周欣, 石京山, & 李章万. (2007). 蓬莪术挥发油及其中3种成分抗肝癌和子宫内膜癌的研究. 华西药学杂志, 22(3), 312-313.
[3] 彭炳先, 周欣, 王道平, & 梁光义. (2005). 中药蓬莪术化学成分的研究. 时珍国医国药, 16(11), 1091-1092.