维格列汀含有手性碳，存在两种旋光异构体，临床上常用的是外消旋体。它是一种具有选择性、竞争性、可逆的DPP-IV抑制剂。它通过降低胰高血糖素的浓度降低血糖，临床上用于2型糖尿病的治疗，效果显著。维格列汀的血药浓度半衰期为3小时，需要每天早晚，分为2次服药。维格列汀产生降糖作用的机制与葡萄糖浓度相关，单用时不会引起低血糖，不良反应少，适合老年糖尿病患者服用。但降糖作用中等，通常需要与其他药物联合使用，才能有效控制血糖。
作用功效
维格列汀主要用于2型糖尿病患者的血糖控制，尤其是当饮食和运动不能有效控制血糖时。维格列汀通过抑制DPP-4酶活性，增加内源性胰岛素分泌激素GLP-1和GIP的水平，从而促进胰岛β细胞分泌胰岛素，降低血糖水平。它对空腹和餐后血糖都有控制作用，但不会引起低血糖。
副作用
常见不良反应有眩晕、头痛、便秘、关节痛、低血糖、外周水肿、多汗、鼻咽炎，反应较轻且为暂时性的，无需停药；罕见的有肝功能障碍（包括肝炎），停药后肝功能恢复正常。