介绍
刺五加甙 E(Eleutheroside E)是一种从刺五加(Acanthopanax senticosus)中提取的化合物,具有多种生物活性。外观为白色粉末。
刺五加甙 E
药理作用
刺五加甙卫是我国传统中药刺五加的重要成分之一,来源十分广泛,并且具有多种生物活性,例如抗疲劳、抗辐射、抗应激、耐缺氧、提高机体对温度变化的适应力、解毒作用、抗心律失常、改善大脑供血量、调节血压、止咳、祛痰、抗炎、抗菌和抗病毒等作用。它具有免疫调节、固本强体、抗疲劳、提高机体适应能力、改善血液循环、预防精囊和前列腺萎缩的作用。近期还发现其具有抗肿瘤作用[1]。
机制分析
将对数生长期的MC℉-7/ADM细胞接种于96孔板中,接种密度约为每孔5000个细胞。培养24h后,分组加入药物,一组加入10μM刺五加甙E和0-50uM的阿霉素:另一组加入0-50uM的阿霉素,继续培养48h。培养结束后每孔加入5g·L1的MTT溶液20μL,继续培育4h。吸去培养基,每孔加入150μL的DMS0,振荡,混匀1。用酶标仪在492nm处测定各孔OD值,记录结果。MCF-7/ADM细胞经过10μM刺五加甙E处理之后,该细胞株对化疗药物阿霉素的IC5值从34.7μM降低到6.3uM,逆转倍数为约5.5倍。说明刺五加甙 E具有提高阿霉素对耐药人乳腺癌细胞MCF-7/ADM的细胞毒性作用,即可逆转肿瘤细胞的多药耐药性。
将对数生长期的MCF-7和MCF-7/ADM细胞接种于6孔板中,接种密度约为1.0×10个细胞/ml,孵育24小时。对照组加入10μM的阿霉素,其他各组分别加入10μM的阿霉素和10μM的刺五加E,继续培养3小时。离心细胞,PBS洗涤3次,加入0.5MHC1-50%乙醇溶液,破碎细胞,12000r/min离心,取上清,用荧光分光光度计在470/590nm处测荧光强度,计算阿霉素含量。刺五加甙 E可显著影响阿霉素在MCF-7/ADM细胞内的蓄积量。加入10μM的刺五加甙E后,使得细胞内阿霉素的蓄积量提高了2.3倍。结果说明它是通过增加抗肿瘤药物的在细胞内的蓄积量而实现逆转肿瘤细胞的多药耐药性的作用[1,2]。
参考文献
[1]李俊,李增,孟晓明,等.刺五加甙E作为肿瘤多药耐药逆转剂的用途[P].安徽:CN201510662861.0,2016-01-20.
[2]宁丹,曹慧璋,易宇阳,等.一种同时分离提取刺五加甙B和刺五加甙E的方法[P].湖南省:CN202011221450.5,2022-08-09.