背景及概述
恩氯米芬柠檬酸盐是一种有效的、可口服的非甾体雌激素受体 (estrogen receptor) 拮抗剂,具有抗雌激素作用。恩氯米芬柠檬酸盐可用于卵巢功能障碍、睾酮缺乏、男性性腺功能减退症和 type 2 型糖尿病的相关研究。恩氯米芬柠檬酸盐是一种常见的化学物质,也称为氯苯基甲酸酯。以下是关于恩氯米芬柠檬酸盐的性质、用途、制法和安全信息的介绍。
性质
外观:恩氯米芬柠檬酸盐为无色至浅黄色液体,具有特殊的酯类气味。
相对分子质量:186.61
溶解性:可溶于许多有机溶剂,如乙醇、醚和苯。
图1 恩氯米芬柠檬酸盐性状图
作用机制
克罗米芬是一种非甾体类制剂,具有两种异构体:en-克罗米芬和zu-克罗米芬(恩氯米芬柠檬酸盐),后者的半衰期较长且雌激素活性更强。恩氯米芬柠檬酸盐的主要药理作用是抗雌激素作用,同时也具有非常弱的雌激素作用。它不影响孕激素、促皮质激素、雄激素和抗雄激素的作用,也不影响肾上腺和甲状腺功能。恩氯米芬柠檬酸盐与雌激素受体结合,抑制了雌激素对下丘脑的负反馈作用,从而刺激了卵泡的生长。当以每天 0.03-3 mg/kg 的剂量口服给药 90 天时,恩氯米芬柠檬酸盐可将血清胆固醇和体重降低至假手术水平[1]。
用途
在农药中,恩氯米芬柠檬酸盐是一种杀虫剂,可以用于防治各种农作物上的害虫。在橡胶、涂料和塑料工业中,恩氯米芬柠檬酸盐可用作增塑剂,使材料具有柔软性和弹性。
制法
恩氯米芬柠檬酸盐的制备通常通过氯化甲酸酯化合成。具体的步骤包括将氯苯和甲酸酯在反应剂存在下进行酯化反应,并在适当的温度和压力下进行反应,最终得到恩氯米芬柠檬酸盐。
安全信息
恩氯米芬柠檬酸盐是一种有机物,应注意避免与强氧化剂、强酸和强碱的接触。在使用过程中,应佩戴适当的个人防护装备,如化学防护眼镜、手套和防护服。避免吸入其蒸气或溶液,避免接触皮肤和眼睛。恩氯米芬柠檬酸盐在储存和处理时应遵守相关的安全操作规程,确保安全储存和使用。
参考文献
[1]Differential responses of estrogen target tissues in rats including bone to clomiphene, enclomiphene, and zuclomiphene. Endocrinology. 1998 Sep;139(9):3712-20.