背景及概述
盐酸乙胺丁醇对各种结核病,包括肺结核和肺外结核都有显著疗效,其最大特点是药效突出,对其他药物无效的结核病有治疗效果,对结核杆菌有较强的选择性抑制作用,同时不会导致结核杆菌对其他药物产生抗药性。由于该药物在防治结核病中的关键作用,国外各大研究机构和企业对盐酸乙胺丁醇的合成进行了一定程度的研究。本文简述盐酸乙胺丁醇的性质、用途、制法等信息。
性质
盐酸乙胺丁醇为白色结晶性粉末;无臭或几乎无臭;略有引湿性。盐酸乙胺丁醇在水中极易溶解,在乙醇中略溶。熔点。199 ~204 ℃,同时分解;比旋度+6.0°至+7.0°。
图1 盐酸乙胺丁醇性状图
药理作用
盐酸乙胺丁醇为合成抑菌抗结核药。其作用机理尚未完全阐明。盐酸乙胺丁醇可渗入分枝杆菌体内干扰RNA的合成,从而抑制细菌的繁殖,盐酸乙胺丁醇只对生长繁殖期的分枝杆菌有效。迄今未发现盐酸乙胺丁醇与其他抗结核药物有交叉耐药性。
用途
盐酸乙胺丁醇在工业领域的用途较为广泛。它常用作化学反应中的中和剂、缓冲剂、氧化剂还原剂和溶剂。它还可用于电镀过程、染料制备、油墨和涂料中的添加剂等。盐酸乙胺丁醇适用于与其他抗结核药联合治疗结核杆菌所致的肺结核。亦可用于结核性脑膜炎及非典型分枝杆菌感染的治疗。
制法
盐酸乙胺丁醇的制备一般通过乙胺和丁醇的中和反应来实现[1]。首先将乙胺慢慢滴入丁醇中,在适当的温度和搅拌条件下,使乙胺完全与丁醇中和。然后可以通过添加酸(例如盐酸)来生成盐酸乙胺丁醇。通过晶体分离和洗涤来得到纯净的产物。
安全信息
盐酸乙胺丁醇具有刺激性,避免与皮肤和眼睛接触。在操作盐酸乙胺丁醇过程中应戴上适当的防护手套、护目镜和防护服。避免吸入盐酸乙胺丁醇蒸汽或雾气,并在通风良好的地方使用。在处理废液时,应遵守相关的废物处置规定。
参考文献
[1]CN108218724A - 一种合成盐酸乙胺丁醇的方法