利福霉素-O，英文名为Rifamycin O，常温常压下为黄色至深黄色固体粉末，难溶于水但是可溶于常见的有机溶剂包括低极性的醚类有机溶剂例如四氢呋喃等。利福霉素-O是药物分子利福昔明的关键合成中间体，它可通过利福霉素B的氧化反应制备得到，在药物分子利福昔明的制备生产领域中有着较好的应用。
图1 利福霉素-O的性状图
合成工艺
有研究人员报道了针对利福霉素-O的简便制备方法，将利福霉素-O氧化生成利福霉素O的反应体系和操作条件进行了实验研究。通过实验研究发现，NaNO2为适宜的氧化剂，反应介质为甲醇和pH为4.62醋酸盐缓冲液的混合体系，反应的适宜反应温度10℃，反应时间控制在大约1 h左右。在适宜反应条件下，产物利福霉素-O的收率达到80%，而纯度达到92%以上。[1]
医药应用
利福霉素-O是药物分子利福昔明的合成中间体，利福昔明是第一个非氨基糖甙类肠道抗生素，作用强，抗菌谱广，对革兰氏阳性需氧菌中的金黄色酿脓葡萄球菌、表皮葡萄球菌及粪链球菌，对革兰氏阴性不规则氧菌中的沙门氏菌属、大肠杆菌、志贺氏菌属、小肠结肠炎耶尔森氏菌、球菌，革兰氏阴性厌氧菌中的拟杆菌属有高度活性。有专利报道了一种利福昔明的制备工艺，以利福霉素-O和过量2-氨基-4-甲基吡啶反应，反应溶剂为乙醇，反应温度为35～45℃，反应时间20～24小时。反应完毕后，加入无水碳酸钾，添加无水碳酸钾的摩尔数是利福霉素-O摩尔数的0.9～1.1倍，搅拌过滤，滤液中加入去离子水结晶。将反应混合物进行过滤处理，并将所得的滤饼干燥，即可得到药物分子利福昔明的成品。该报道的方法具有制备工艺时间短，后处理简便，环保低耗，收率高及成本低的优点。[2]
参考文献
[1] 涂志英.利福霉素B氧化生成利福霉素O的工艺研究[J].化学世界,2007,48(6):5.
[2] 刘承悉,白智权,王廷彬,等.一种利福昔明的制备工艺:CN200810069706.8[P