背景技术
甘草酸又称甘草三萜皂苷、甘草甜素,来源于豆科植物甘草(G1ycyrrhiza uralensis Fisch.)的根和根茎,是甘草中最主要的活性成分,为甘草的甜味成分,含量达3.63-13.06%。对甘草酸进行成盐结构修饰,可制得多种甘草酸盐,甘草酸有三个羧基,如果成铵盐实际上可能存在单铵、二铵和三铵。甘草酸单铵盐三水合物是甘草酸单铵盐的水合物形式,有更好的临床应用价值。
应用
甘草酸单铵盐三水合物对肝脏胆固醇代谢酶行较强的亲和力,有明显的皮质激素样作用,如抗炎、抗过敏及保护膜结构等;减少ALT、AST释放,诱生Y-LFN及白细胞介素II,提高NK细胞活性和OKT4/OKT8比值和激活网状内皮系统;抑制组织胺的释放;抑制细胞膜磷脂酶A2(PL-A2)和前列腺素E2(PGE2)的形成和肉芽肿性反应;抑制自由基和过氧化脂的产生和形成,降低脯氨羟化酶的活性;调节钙离子通道,保护溶酶体膜及线粒体,减轻细胞的损伤和坏死;促进上皮细胞产生黏多糖;对由砷剂、巴妥类药物、四氯化碳等引起的中毒性肝炎,具有降低谷丙转氨酶,恢复肝细胞功能,防止脂肪性变等作用;促进胆色素代谢和退黄及解毒作用,减少胶原纤维增生,防止肝硬化等。
甘草酸单铵盐三水合物甜度是蔗糖的200~300倍,有浓郁的甘草特殊香味,具有低热能、安全无毒和较强的医疗保健功效,是高血压、肥胖症、糖尿病、心脏病患者使用的最理想甜味剂,在药物、食品添加剂和化妆品等方面用途广泛。
制备方法
甘草酸的精制:将含量75%的甘草酸粗品500g加入体积分数95%的乙醇250mL,在50~60℃下搅拌提取2.0h,过滤后滤渣用200mL体积分数95%乙醇在50~60℃下搅拌提取1.5h,过滤后滤渣用150mL体积分数95%乙醇在50~60℃下搅拌提取1.0h。合并提取液,加入0.5%的EDTA,加入3~5%(W/W)粉状活性炭,50~60℃保温30min,过滤,滤液减压浓缩至相对密度1.15~1.20,静置,结晶,将结晶物剥离,移至瓷盘中,送入真空干燥器中,在40~50℃温度条件下干燥,得到甘草酸的精品396g,含量98.8%。
甘草酸单铵盐三水合物的制备:精制后的甘草酸以乙醇溶解,冷却至室温,滤液送入氨化缸中,在搅拌条件下加入碳酸铵调节pH4~5,在50~70℃加热1~2h,冷却至室温,静置过夜,离心,分别用少量冰乙酸和无水乙醇洗涤,得浅黄色甘草酸单铵粗品。将该粗品加入去离子水,于70℃热溶,加入活性炭回流30min,抽滤,滤液浓缩至一半体积后冷却结晶,离心得白色晶体,放入冷冻干燥托盘上,在-(35±5)℃,常压下冷冻4~6h,然后在40℃下干燥5h,得到甘草酸单铵盐三水合物。
参考文献
[1]李玉山. 一种18α,β-Η-甘草酸铵盐及其水合物的制备方法:CN201510059319.6[P]. 2015-08-26.