背景及概述
吡唑及其衍生物在医药、农药中具有广泛的应用和重要的意义，且其具有显著的生物活性，如降胆固醇、抗菌、抗炎症、降血糖、降压、镇痛、抗抑郁、抗癌、抗病毒、抗肥胖等应用。3-氨基-5-甲基吡唑，英文名3-Amino-5-methylpyrazole，3-氨基-5-甲基吡唑属于吡唑类衍生物，具有显著的碱性和较好的化学转化性，主要用于药物分子的制备过程中。3-氨基-5-甲基吡唑是治疗糖尿病药物阿拉格列汀的重要中间体。该中间体属于GMP规范采购或直接生产的化合物。对其品质要求高。
特性
3-氨基-5-甲基吡唑是一种化学物质，常温常压下为浅黄色固体。它具有显著的碱性和较好的化学转化性，3-氨基-5-甲基吡唑具有活性氨基单元和吡唑结构，整体具有显著的碱性。它可以与酸性物质结合成盐，并且具有较强的亲核性，可以与亲电试剂进行反应，得到一系列修饰的吡唑类衍生物。这些性质使得3-氨基-5-甲基吡唑在有机合成和药物化学中具有重要的应用潜力，可以用于合成各种吡唑类化合物，如药物、农药、染料等。
制备
参考文献[1]提供了一种3-氨基-5-甲基吡唑的制备方法，属于精细化工领域。该方法以乙酸乙酯或乙酸甲酯与乙腈在钠氢作用下反应得到氰基丙酮，然后与水合肼在催化剂作用下反应，经后处理得到3-氨基-5-甲基吡唑。本发明对传统工艺进行改进，使其操作简单、收率高，反应条件温和，无需精馏等特殊设备，并且该制备方法所得到的产品肼含量≤10ppm，产品纯度99.5%以上。
图1 3-氨基-5-甲基吡唑的制备反应
实验操作：
向装有机械搅拌反应瓶中，加入氰基丙酮(124.6g，1.5mol)、三(五氟苯基)硼烷(7.7g，0.015mol)和乙醇(1200ml)，滴加80%水合肼(112.6g，1.8mol)，随后升温至75-79℃，反应3小时，GC检测原料反应完毕，降温至20℃，加入苯甲醛(63.7g，0.6mol)，反应1小时，升温至35-45℃减压浓缩蒸除乙醇，45-50℃用水带乙醇，二氯甲烷(300mL*2)萃取苯腙分层，保留水相，水相加入30%Na0H水溶液调节pH=11.0-11.5，加入二氯甲烷(500ml*2)萃取，有机相饱和氯化钠(500mL)和水(200ml)洗涤，下层有机相减压浓缩至无液体流出。加入MTBE(100mL)与正庚烷(800ml)混合溶剂，降温至-10℃，产品大量析出，过滤，滤饼冷正庚烷淋洗，低温下减压干燥得到3-氨基-5-甲基吡唑129.5g。收率88.9%，HPLC99.7%，GC99.5%。
参考文献
[1]卞广涛、丛大庆、张伟, 一种3-氨基-5-甲基吡唑的制备方法.[J] CN 118702629 A