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积雪草总苷的制备及应用

发布日期:2019/5/16 10:10:08

背景及概述[1][2]

积雪草为双子叶植物伞形科的干燥全草或带根全草。广泛分布于长江流域以南各地,是广东民间地区常用中草药,我国医学上用积雪草外用及内服治病已有两千多年历史。积雪草性寒、味苦、辛,具有清热利湿、活血止血、解毒消肿之功效。 研究表明,积雪草总苷具有抗增生、抗纤维化、抗抑郁、抗癌、抗氧化和改善智力等功效,此外,积雪草苷对皮肤创伤、消除瘢痕等有明显的疗效。因此,高效地提取分离积雪草总苷及积雪草苷产品对积雪草产业化及积雪草资源具有重要的意义。

制备[1]

目前,从积雪草中提取分离积雪草总苷及积雪草苷的工艺有一些文献和专利报道,中国专利申请:200810303151.9公开了一种积雪草甙及其制备方法,200710157180.4公开了一种利 用大孔吸附树脂制备积雪草总苷的方法,200710061217.3公开了一种积雪草提取物及其制备 方法,以上三个专利中都用到吸附树脂对积雪草有效成分进行分离。用大孔树脂分离存在大 孔树脂的脱落物甲苯、二甲苯等有毒物质问题,同时使用大孔树脂操作步骤主要有树脂预处理、吸附药液、水洗、解吸附、水洗、树脂再生工序来完成,工序复杂,操作繁琐;此外大孔吸附树脂的预处理、解吸附、再生需要大量的乙醇和酸碱,给生产增大了成本,也给环保带来了压力。200910152717.7专利申请公开了积雪草总皂苷的提取方法及其在医药领域中的 应用,在提取分离中用到氯仿、乙酸乙酯、正丁醇等有机溶剂萃取,溶剂具有一定毒性、易挥发,生产过程难控制,生产成本高,有机溶剂的残留是这一工艺的致命缺陷。

另外, 200810303151.9专利申请采用水或低碳醇热渗滤、热回流和超声提取;200910152717.7专利申请采用乙醇超声提取;200710061217.3专利申请采用乙醇回流提取;200710157180.4专利申请采用乙醇浸泡提取;浸泡和渗滤的提取方法需要溶剂的倍量大,提取时间长。用乙醇做 提取溶媒提取,提取后需要回收乙醇,同时造成醇的损耗,增大了生产的能耗,同时也大大增加了生产成本。

CN201110033118.0提供一种逆流提取结合膜分离提取分离积雪草总苷的方法,该方法不用有机溶剂,过滤设备简单,操作自动化程度高,提取时间短,且能 提高提取物的纯度和收率,成本低。包括如下步骤:

(1)在逆流提取器中加入积雪草干草,加水,温度控制在95‑100℃逆流提取,合并提取液,精滤,得到积雪草提取液;

(2)将积雪草提取液进行二次膜过滤,截留出去溶液中可溶性蛋白、大分子有机物,收集滤出液,除去溶液中铁、钙、镁等小分子无机物及小分子有机物,同时滤除水分得到积雪草总苷浓缩液;

(3)将积雪草总苷浓缩液用真空微波干燥,粉碎得到积雪草总苷粉。

应用[2-3]

一、用于制备一种积雪草总苷脂质体

积雪草总苷(centella total glucosides,CTG)是伞形科植物积雪草的提取物,有效成分为三萜型皂苷及其衍生物类,其中以积雪草苷、羟基积雪草苷的含量最高,活性最强。现代药理研究表明:CTG不仅能够促进细胞生长,加速伤口愈合,修复皮肤损伤,还具有抗氧化,抗溃疡、消炎等作用。临床上常用于手术创伤、烧伤,增生性疤痕等疾病的治疗。但由于CTG中多为极性大分子,不容易透过皮肤表皮到达病变部位,单纯的促渗不能完全达到治疗疾病的目的。将药物包封于脂质体中,不仅可以发挥良好的促透作用,还可使药物尽可能少的进入血液循环,集中于皮肤病灶,形成药物贮库,缓释药物,是理想化的皮肤局部给药载体。与普通外用制剂相比,脂质体可以增加药物的治疗指数,减少给药次数及剂量,提高患者的顺应性。

一种积雪草总苷脂质体的制备方法,包括以下步骤:

S1、按一定比例称取卵磷脂、胆固醇,将卵磷脂、胆固醇溶于氯仿;

S2、再加入积雪草总苷的水溶液,冰水浴超声,形成均匀乳剂;

S3、将乳剂旋转蒸发至形成凝胶状态,加入适量超纯水溶液;

S4、继续旋蒸1小时使胶体脱落,冰水浴超声即得脂质体。

积雪草总苷脂质体中羟基积雪草苷、积雪草苷体外 12h累计释放率分别为52.10%、45.97%,CTG脂质体2种成分透皮速率较小于原料药溶液,脂质体组表现出明显的缓释性;脂质体组2种有效成分的皮肤滞留量均高于水溶液对照组,提示药物主要集中于皮肤病灶,以贮库的形式产生缓释作用。

二、水解制备积雪草总苷元

CN200910095290.1公开了一种积雪草总苷酸水解制备积雪草总苷元的方法。方法的步骤如下:

1)在有机溶剂I、水和无机酸的混合溶液中加入积雪草总苷原料,在45~80℃下水解1~24h;

2)水解液减压浓缩除去有机溶剂I,沉淀后过滤,得沉淀物;

3)沉淀物晾干后加入有机溶剂II溶解、活性炭脱色、过滤,滤液加入水结晶,经过滤后得结晶物,结晶物再经真空干燥后得积雪草总苷元产品。本发明积雪草总苷元产品收率和纯度高,可用原料药或者进一步分离得到不同的积雪草酸;积雪草总苷元作为药物的应用范围包括治疗皮肤创伤、抗抑郁、抗阿尔茨海默病以及保肝、保护心脑血管和诱导肿瘤细胞凋亡等;同时该方法工艺过程简单、所需投资少、易于实现工业化。

主要参考资料

[1] CN201110033118.0 逆流提取结合膜分离提取分离积雪草总苷的方法

[2] CN201810389767.6一种积雪草总苷脂质体及其制备方法

[3] CN200910095290.1一种积雪草总苷酸水解制备积雪草总苷元的方法

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