简介
甲磺酸非诺多泮(Fenoldopam Mesylate)是一种选择性多巴胺D1受体激动剂,主要用于治疗重症高血压或高血压危象,亦适用于心力衰竭。它通过激活血管平滑肌上的D1受体,导致血管扩张,降低全身血管阻力,从而降低血压。此外,该药物还能增加肾血流量和肾小球滤过率,促进尿钠排泄和利尿。甲磺酸非诺多泮的常见不良反应包括低血压、面红、头晕、头痛、反射性心动过速、恶心和呕吐,以及心电图异常和低血钾。该药物可升高眼压,因此青光眼患者应禁用或慎用。在治疗期间,应常测血压,并定时监测血钾。此外,甲磺酸非诺多泮在预防和治疗急性肾损伤(AKI)方面显示出一定的潜力,但其效果仍需进一步的临床研究来证实[1]。

甲磺酸非诺多泮的性状
药理作用
甲磺酸非诺多泮(Fenoldopam Mesylate)是一种选择性多巴胺D1受体激动剂,具有快速降压和利尿作用。它主要通过激活血管平滑肌上的D1受体,导致血管扩张,降低全身血管阻力,从而降低血压。此外,该药物还能增加肾血流量和肾小球滤过率,促进尿钠排泄和利尿,尤其对高血压患者效果显著。它对α2-肾上腺素受体有中度结合力,但对DA2、α1和β肾上腺素受体、5HT1和5HT2受体或毒覃碱受体没有明显亲和力[2]。
药代动力学
甲磺酸非诺多泮静脉注射起效时间约为5分钟,约20分钟达到稳态血药浓度。它在体内被广泛代谢,主要通过葡糖醛酸化、甲基化和硫酸化三个结合途径进行代谢,仅有4%的原药被排出。原药和代谢物主要随尿液排出,其余见于粪便中。其血浆清除半衰期约为5分钟[1-2]。
临床应用
甲磺酸非诺多泮主要用于治疗重症高血压或高血压危象,亦适用于心力衰竭。在治疗高血压危象时,常用剂量为0.1-1.6μg/(kg·min),以恒定的速率静脉滴注。该药物还可降低接受心脏或非心脏外科手术病人的术后高血压,能维持或增加排尿量。此外,甲磺酸非诺多泮在预防和治疗急性肾损伤(AKI)方面显示出一定的潜力,但其效果仍需进一步的临床研究来证实[3]。
安全性
甲磺酸非诺多泮的常见不良反应包括低血压、面红、头晕、头痛、反射性心动过速、恶心和呕吐,以及心电图异常和低血钾。该药物可升高眼压,因此青光眼患者应禁用或慎用。此外,脑梗死或脑出血患者必须特别慎用,因为低血压可能对他们有害。哺乳期妇女使用时应停止哺乳。尽管如此,甲磺酸非诺多泮性质稳定、疗效可靠,安全性高,不良反应甚微,因此在上市后的短时间内就被收载进了美国药典[4]。
参考文献
[1]刘放,周芝芳,孙洁胤.甲磺酸非诺多泮的化学降解动力学及其制剂的有效期预测[J].中国新药杂志, 2007, 16(12):4.DOI:10.3321/j.issn:1003-3734.2007.12.017.
[2]刘放,周芝芳,孙洁胤.甲磺酸非诺多泮注射液的稳定性预测[C]//浙江省药剂学术会议论文集.2006.DOI:ConferenceArticle/5aa34867c095d72220b258ad.
[3]刘放,周芝芳.甲磺酸非诺多泮注射液与三种常用输液的配伍稳定性[J].浙江省医学科学院学报, 2006(002):000.