背景及概述
氢溴酸菪胺又称东莨菪碱(Scopolamine)，是一种莨菪烷型生物碱，具有多种生物活性，如散瞳、解痉、抗胆碱、麻醉、镇痛和镇静等，逐渐受到人们的关注。在临床上， 氢溴酸菪胺的药效主要基于其抗毒蕈碱作用。作为毒蕈碱阻滞剂， 氢溴酸菪胺竞争毒碱受体，阻断副交感神经的支配。此外，与莨菪碱、阿托品(莨菪碱的外消旋形式)相比，东莨菪碱具有不良反应少、疗效强的特点。据初步统计， 氢溴酸菪胺的市场需求量是莨菪碱和阿托品总量的10倍。因此， 氢溴酸菪胺的制备已经成为当前的研究热点。
特性
氢溴酸菪胺是一种白色结晶性粉末，具有特殊的气味。它是可溶于水和许多有机溶剂的无色或稍黄色透明溶液。氢溴酸菪胺是一种强碱性物质，可以与酸反应生成盐。它还具有一定的镇痛和止咳作用。氢溴酸菪胺性质稳定，但对空气和光敏感。与酸、碱、强氧化剂不相容。氢溴酸菪胺也是一种有毒物质，应该小心使用。在使用过程中应注意控制剂量，避免过量使用。略吸湿。
图1 氢溴酸菪胺性状图
制备
本发明[1]提供了一种氢溴酸菪胺的制备方法，属于化学合成技术领域，它包括如下步骤：
a、以氢溴酸樟柳碱为起始物料，经降解、分离纯化得到东莨菪醇盐酸盐；
b、东茛菪醇盐酸盐与乙酰托品酰氯酯化反应得到乙酰东莨菪碱；
c、乙酰东莨菪碱水解得消旋东莨菪碱，经成盐结品得到消旋氢溴酸菪胺；
d、消旋氢溴酸菪胺经拆分纯化得到单一构型的氢溴酸菪胺。
本发明以氢溴酸樟柳碱为起始物料，采用水解酶法制备氢溴酸菪胺，条件温和，收率高、成本低，工艺相对简单，产品收率和纯度显著提升。
参考文献
[1] CN 116731007 A. 一种氢溴酸东莨菪碱的制备方法. 成都第一制药有限公司. 2023.09.12.