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妥曲珠利的药理作用

发布日期:2019/5/17 13:05:58

概述[1][2]

妥曲珠利属三嗪酮化合物,是一种新型广谱专用抗球虫药。妥曲珠利(Toltrazuril)为白色或类白色结晶性粉末;无臭。在乙酸乙酯或二氯甲烷中溶解,在甲醇中略溶,在水中不溶。由德国拜耳公司在20世纪80年代开发成功,具有广谱抗球虫活性,能有效杀灭包括艾美尔球虫在内的很多原虫,其中对柔嫩、堆型、巨型、毒害、布氏等6种艾美尔球虫具有高效杀灭作用,属于高效抗球虫药物,由于其杀虫效果好、毒性低、抗球虫范围广,在全世界广泛用于鸡球虫病。妥曲珠利对球虫的作用部位十分广泛,对球虫两个无性周期均有作用,如抑制裂殖体,小配子体的核分裂和小配子体的壁形成体。妥曲珠利干扰球虫细胞核分裂和线粒体,影响虫体的呼吸和代谢功能,加之又能使细胞内质网膨大,发生严重空胞化,因而具有杀球虫作用。

制备[2]

妥曲珠利可溶于乙醇胺、聚乙二醇、丙二醇等有机溶剂,具有很好的广 谱抗球虫作用,但妥曲珠利不溶于水,因此,妥曲珠利的应用受到限制。目 前妥曲珠利上市产品一般为预混剂和口服溶液剂。预混剂容易出现混合不均 匀,畜禽摄食不均匀现象,个别畜禽食入过多产生毒性作用,或个别畜禽摄 食量不够,使疗效降低;而口服溶液剂目前皆采用有机溶剂配制,如专利申 请号为CN200610038079.2的中国发明专利公开了含有妥曲珠利的抗球虫溶 液及其制备方法,大量有机溶剂的使用在运输、贮藏及容器的选择上受到限制,导致成本的升高,并且大量使用有机溶剂对环境也存在一定污染;此外,溶液剂的稳定性差,稀释后在畜禽饮水过程中会出现药物析出现象,未能达 到应有的疗效。

除预混剂和口服溶液剂外,也有报道妥曲珠利的其他剂型,如专利申请号为CN200780030355.3的中国发明专利公开了经皮给药三嗪类化合物以控制球虫感染,但经皮给药应用对象是猪、牛等家畜,而球虫病发生最多的是鸡等禽类,故该专利应用受到限制;专利申请号为CN200810154579.1的中国 发明专利公开了可有效均匀分散在水中的妥曲珠利混悬液,但实际上,混悬液在使用时难以摇匀,使用不便;CN200810118075.4公开了一种含有妥曲珠 利的抗球虫微乳剂及其制备方法,同样地,该方法使用了大量的乳化剂;专 利申请号为CN200910061394.0的中国发明专利公开了一种妥曲珠利‑‑‑环糊精包合物的制备方法,但该制备方法繁琐,不适合于工厂化生产。

药理作用[1]

本品属三嗪酮类新型广谱、高效、低毒抗球虫药物。作用机制是干扰球虫细胞核分裂和线粒体,影响虫体的呼吸和代谢功能,并能使细胞内质网膨大,发生严重空泡化,从而使球虫死亡。主要作用于球虫裂殖生殖和配子生殖阶段。对鸡堆型、布氏、巨型、和缓、毒害、柔嫩艾美耳球虫等均有杀灭作用,对其他球虫药物耐药的虫株亦敏感。对球虫两个无性周期均有作用,如抑制裂殖体、小配子体的核分裂和小配子体的壁形成体。妥曲珠利不影响鸡对球虫产生免疫力,安全范围也较大,禽可耐受10倍以上的推荐剂量。

家禽内服妥曲珠利约50%以上被吸收,吸收后药物主要汇集于肝脏、肾脏,但迅速被代谢成砜类化合物。药物在雏鸡内的半衰期约为2天。但据资料证实,妥曲珠利在仔鸡可食用组织中残留时间很长,停药24天后在胸肌中仍能测出残留药物。

适应症[1]

其主要用于禽球虫病,对鸡堆型、布氏、柔嫩、巨型、毒害、和缓艾美耳球虫,火鸡腺艾美耳球虫、火鸡艾美耳球虫及鹅艾美耳球虫、截形艾美耳球虫均有良好的抑杀效应。主要用于禽、羊、兔等球虫病的治疗和预防。

主要参考资料

[1] 家禽常用药物及其合理使用

[2] CN201110447848.5 妥曲珠利悬浮乳剂及其制备方法

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