白屈菜红碱的纯化工艺与活性研究

2025/7/15 13:39:29 作者:流风

白屈菜红碱是白屈菜植物提取物,英文名为Chelerythrine,常温常压下为浅黄色至深橙色固体粉末,它难溶于水但是可溶于二氯甲烷和醇类有机溶剂。白屈菜红碱是从传统药用植物白屈菜中提取的主要有效成分,属于苯并菲啶类生物碱。2015年研究显示白屈菜红碱具有显著抗肿瘤活性,2022年国家标准物质说明书将其定义为化学对照品,用于药品鉴别与含量测定,在医药研发领域中有较好的应用。

白屈菜红碱的性状图

图1 白屈菜红碱的性状图

分离纯化工艺

有研究人员报道了血根碱和白屈菜红碱分离制备工艺,其特征是以博落回提取物或其他含血根碱和白屈菜红碱等生物碱的植物提取物为原料,加水溶解,超声提取,滤液装入装好的经甲醇浸泡处理过的大孔吸附树脂玻璃层析柱中,再分别分步骤用不同浓度的甲醇水溶液,100%乙醇,水进行冲洗,分离,分别收集主要含白屈菜红碱的洗脱液和主要含血根碱的洗脱液,在适当条件下分别进行重结晶。所得血根碱和白屈菜红碱的盐酸盐纯度达98%以上(HPLC),回收率达50%以上,对环境污染少,制造成本低,适于工业化生产。[1]

药理活性研究

抗肿瘤活性方面,白屈菜红碱的纳米粒制剂对B16黑色素瘤细胞的IC50为69.35μg/mL,较原料药降低35% [3]。抗氧化实验显示固体分散体的DPPH自由基IC50为0.124mg/mL,虽低于抗坏血酸(0.041mg/mL),但证实其明确抗氧化能力。2015年机制研究表明,白屈菜红碱通过线粒体依赖性凋亡通路诱导肿瘤细胞死亡,并能抑制拓扑异构酶I活性。体外实验证实其对白血病、乳腺癌等多类肿瘤细胞系具有增殖抑制作用。

体内研究

有研究人员通过MTT实验检测白屈菜红碱对细胞生长的抑制率,AO/EB的荧光核染色观察细胞形态,DNA琼脂糖凝胶电泳及流式细胞术检测细胞周期和细胞凋亡。结果MTT实验显示白屈菜红碱抑制BGC823细胞的生长呈时间,浓度依赖的方式,显微镜下观察到AO/EB的荧光核染后凋亡的细胞,琼脂糖凝胶电泳出现DNA的片段化,在白屈菜红碱质量浓度为1.5,2.0,2.5μg/mL且培养24h时,流式细胞仪可以检测到凋亡峰,且细胞被阻滞在S和G2/M期。结论:白屈菜红碱能有效地诱导BGC823细胞凋亡,而且其诱导的凋亡具有周期依赖性。[2]

参考文献

[1] 陈波,姚守拙,张斐,等.高纯度血根碱和白屈菜红碱分离制备工艺:CN03118201.1[P].

[2] 宗永立,刘艳平,ZONGYong-li,等.白屈菜红碱对人胃癌BGC823细胞的增殖抑制和凋亡诱导作用[J].中草药, 2006, 37:1054-1056.

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