研究背景
蛋白质多肽类药物具有生理活性强，疗效高，降解代谢途径多样等特点，但同样存在溶解度低，稳定性差，半衰期短，存在免疫原性等缺陷[1]。而在蛋白质多肽类药物的设计与研究过程中人们发现，聚乙二醇(PEG)修饰可以很好地解决该类药物存在的作用位点专一，溶解度低，稳定性差，半衰期短，存在免疫原性等缺陷。需要注意的是，PEG在用于药物偶联之前，因为其反应官能团末端羟基的化学性质不活泼而且选择性不强，所以需要对其未端的官能团进行活化。在定点修饰研究中，使用较多的活化PEG便是本篇所述化合物马来酰亚胺基聚乙二醇单甲醚(mMPEG-MAL)[2]。根据分子量大小，马来酰亚胺基聚乙二醇单甲醚的性状为淡黄色液体或是类白色固体。
制备方法
在碱的催化下，用单甲氧基聚乙二醇(mPEG-OH)与对甲苯磺酰氯(TS-CI)反应得到单甲氧基聚乙二醇对甲苯磺酸酯(mPEG-OTs)。然后根据盖布瑞尔合成法原理，以邻苯二甲酰亚胺钾盐为亲核试剂与mPEG-OTs反应，生成单甲氧基聚乙二醇的邻苯二甲酰亚胺衍生物。再与水合肼反应肼解生成氨基化单甲氧基聚乙二醇(mPEG-NH)。由马来酸酐与mPEG-NH发生缩合，再经脱水即可得到最终产物马来酰亚胺基聚乙二醇单甲醚[2]。
应用与研究
文献公开了一种应用于骨肉瘤的细胞成像以及同时细胞治疗的Au DENPs巨噬细胞复合物的制备方法。以第五代树状大分子为模板，将马来酰亚胺基聚乙二醇单甲醚通过化学键间相互作用连接在G5.NH的一端，得到的化合物通过物理吸附作用将HAuCl整合在一起，再用硼氢化钠经过原位还原。最后，通过乙酸酐将树状大分子表面的氨基全部乙酰化以得到最终产生Au DENPs。将Au DENPs与小鼠单核巨噬细胞RAW264.7细胞共培养获得Au DENPs巨噬细胞复合物，可以用于小鼠骨肉瘤的细胞治疗或微环境中的CT成像，在肿瘤诊疗领域具有潜在的应用价值[3]。
精细化工领域还报道了一种锡镀液的制备方法及应用。该锡镀液的组合物原料如下：30～120g/L的甲磺酸锡，60～300g/L的甲磺酸，0.1～100mg/L的聚维酮K45，0.01～10mg/L的低分子聚醚（双胺酚醚和/或马来酰亚胺基聚乙二醇单甲醚;和水）。所得锡镀液在不含氟化表面活性剂的情况下也可用于为倒装芯片封装体在金属类UBM层上形成锡类焊料凸点，成本较低，工艺简单。其在电流效率方面有利，不产生金属间化合物层中的破裂和凸点内的空隙，可以用于形成平整性高和高度波动小的凸点，适用于高速电镀[4]。
参考文献
[1]马瑞蓬.马来酰亚胺基聚乙二醇单甲醚的合成研究[J].黑龙江科技信息, 2013(33):1.DOI:CNKI:SUN:HLKX.0.2013-33-106.
[2]郑霄,李云峰,王良友,等.马来酰亚胺基聚乙二醇单甲醚的合成研究[J].承德医学院学报, 2013, 30(001):53-54.DOI:10.3969/j.issn.1004-6879.2013.01.027.
[3]王悍,尹芳芳,史向阳,等.应用于骨肉瘤细胞成像或治疗的Au DENPs-巨噬细胞复合物:CN202010547721.X[P].
[4]王溯,孙红旗.一种锡镀液,其制备方法和应用:CN201910198730.X[P].