2-溴-4-碘吡啶是一种吡啶衍生物，是一种重要的有机合成中间体，可用于合成一些具有生物活性的化合物，在医药、有机合成等领域有一定的应用。
反应信息
1、专利CN202110766449.9实施例1中间体2‑溴‑4‑(1H吡唑‑3‑基)吡啶(3)的合成，在50毫升两口烧瓶中加入化合物2‑溴‑4‑碘吡啶(1212.1mg,6.0mmol)，甲苯 (20mL)，乙醇(25mL)，H2 O(7.5mL)，K2CO3(1.68g,11.1mmol)，Pd(PPh3)4(694.0mg,0.6mmol)和吡唑‑3‑硼酸(1451.9mg,7.2mmol)，氮气保护下，92℃搅拌反应4小时。反应结束后，将反应体系冷却至室温，然后向反应体系中加入水和乙酸乙酯萃取，合并乙酸乙酯层，分别用水、饱和NaCl水溶液洗涤，无水硫酸钠干燥，过滤，滤液减压浓缩，浓缩物经硅胶柱柱层析分离纯化(石油醚：丙酮＝5:1)得化合物3a(850.4mg)，白色固体，产率:65.5％，Mp:140‑141℃[1]。
2、专利CN202110766449.9实施例48步骤1:向封闭管中加入2-溴-4-碘吡啶203-1(568mg,2.0mmol)、2-(4-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧硼杂环戊-2-基)苯基)乙酸乙酯203-2(580mg,2.0mmol)、Pd(PPh3)4(116mg,0.1mmol)、Na2CO3(636mg,6.0mmol)、甲苯(4mL)、H2O(4mL)和乙醇(1mL)。向反应混合物冒泡通入氨气2分钟并在80℃下搅拌10小时。冷却至室温后,蒸发溶剂并将残留物再溶解在水(5ml)中,并用乙酸乙酯(5mLx3)萃取。将合并的有机相用Na2SO4干燥,并浓缩。将残留物通过硅胶快速色谱法纯化并采用15%乙酸乙酯的己烷溶液洗脱，得到2-(4-(2-溴吡啶-4-基)苯基)乙酸乙酯203-3[2]。
3、专利CN202380020672.6实施例9化合物522的制备步骤1:(2R,6S)-4-(2-溴吡啶-4-基)-2,6-二甲基吗啉(9-1)的合成，氨气氛下，向2-溴-4-碘吡啶(1.0g,3.52 mmol)，(2R,6S)-2,6-二甲基吗啉(400mg,3.52mmol)和K2CO3(1.5g,10.5mmol)的DMSO(20mL)悬浮液中添加碘化亚铜(70mg,0.352mmol)和L-脯氨酸(80mg,0.704mmol)。将所得混合物脱气并用氮气吹扫三次，然后在60°C下搅拌1h。反应混合物在EtOAc中稀释并用盐水洗涤。将分离的有机层以无水Na2SO4干燥，过滤并浓缩以得到残余物。通过硅胶柱层析(DCM/MeOH=99:1)纯化残余物，得到白色固体化合物9-1(400mg,42%)[3]。
参考文献
[1] 新乡医学院. 一类2-芳基-4-(1H-吡唑-3-基)吡啶类LSD1/HDAC双靶点抑制剂:CN202110766449.9[P]. 2021-09-28.
[2] IRM责任有限公司. 用作WNT信号调节剂的N-(杂)芳基、2-(杂)芳基取代的乙酰胺类:CN201080010081.3[P]. 2012-03-07.
[3] 苏州亚宝药物研发有限公司. 取代的稠环化合物及其药物组合物、制备方法和用途:CN202380020672.6[P]. 2024-12-03.