1,4-二氮杂-5-环庚酮盐酸盐的应用

2020/3/22 17:05:45

概述[1]

1,4-二氮杂-5-环庚酮盐酸盐可用作医药合成中间体。如果吸入1,4-二氮杂-5-环庚酮盐酸盐,请将患者移到新鲜空气处;如果皮肤接触,应脱去污染的衣着,用肥皂水和清水彻底冲洗皮肤,如有不适感,就医;如果眼晴接触,应分开眼睑,用流动清水或生理盐水冲洗,并立即就医;如果食入,立即漱口,禁止催吐,应立即就医。

结构

制备[1]

1,4-二氮杂-5-环庚酮盐酸盐的制备如下:将HCl(20mL,2M,在二恶烷中)的溶液加入正丁基-5-氧代-1,4-二氮杂环庚烷-1-羧酸酯(1.0g,4.67mmol),将反应混合物在室温下搅拌2小时。真空除去溶剂,得到标题化合物,为1,4-二氮杂-5-环庚酮盐酸盐。

1HNMR(300MHz,DMSO-ds):2.36(m,2H),2.65-2.72(m,4H),3.05(m,2H),3.17(s,1H),7.47(s,1H)。

应用[1]

1,4-二氮杂-5-环庚酮盐酸盐可用作医药合成中间体。可制备1-(2-氟-4-硝基苯基)-1,4-二氮杂环庚烷-5-酮,具体步骤为:向1,4-二氮杂-5-环庚酮盐酸盐(3.25g,28.5mmol)的乙腈(30mL)溶液中加入N,N-二异丙基乙胺(24.8mL,142mmol),然后加入3,4-二氟硝基苯(3.5)。mL,31.3mmol)。将反应混合物加热至70℃过夜,冷却至室温,真空除去溶剂。然后加入二氯甲烷,溶液用盐水洗涤,经MgSO4干燥,过滤,并真空浓缩,得到标题化合物。1HNMR(300MHz,DMSO-d):2.62(m,2H),3.30(m,2H),3.47-3.55(m,4H),7.08-7.14(m,1H),7.67(m,1H),7.94-8.02(m,2H)。

主要参考资料

[1]WO2006056877DIAZEPINEOXAZOLIDINONESASANTIBACTERIALAGENTS

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