1-金刚胺硫酸盐的作用

2020/3/22 17:05:45

背景及概述[1]

1-金刚胺硫酸盐广泛用于治疗甲型流感、帕金森氏症和博纳病病毒所致的抑郁症。由于1-金刚胺硫酸盐微溶于水,不溶于乙醇等大部分有机溶剂。1-金刚胺硫酸盐注射液可由1-金刚胺硫酸盐 (I)溶于水,调等渗和pH制得,也可由金刚烷胺(即游离碱)与硫酸在溶液中反应生成。

作用 [3]

其为抗病毒药。其抗病毒作用,是阻止病毒穿入宿主细胞,而其本身无杀灭病毒作用。作用机理可能是改变宿主细胞的表面电荷,阻止病毒穿入细胞或抑制病毒脱壳的作用。口服吸收迅速,于1~4小时达峰值,血清半衰期为20小时。易透过生物膜,脑脊液中浓度为血药浓度的60%,一次服药,30小时后唾液中的含量接近血浆水平。在体内不被代谢,用药后4天,给药量的86%以原形从尿中排出,7天后尿中仍可测出。

主要用于亚洲A-Ⅱ型流感病毒感染的预防,亦可用于震颤麻痹症。

用法与用量[3]

预防流感。口服:每次0.1g,每日2次,3~5日为1疗程;小儿1~9岁每日3mg/kg,分2次用,量不超过一日0.15g。

不良反应[3]

发生率为1%~2%。当剂量超过一日0.2g时,可出现头痛、兴奋、震颤、失眠、嗜睡、幻觉、言语不清、运动失调等,偶可致恶心、呕吐、腹泻、便秘、口干、皮疹,严重者可致体位性低血压、视力模糊、尿潴留,甚至有惊厥发生。

注意事项[3]

孕妇、哺乳期妇女禁用,驾驶员和操作机器者慎用,中枢神经系统疾病患者(震颤麻痹症除外)、脑动脉硬化老年患者、癫痫患者慎用或不用,肾功能不全者慎用。

药物相互作用[3]

1.本品与解热镇痛药同用,其退热作用可能增强,应注意,因本品有一定的解热作用。

2.不宜与皮质激素同用,因可减低前者的疗效。

3.不宜与乙醇同用,因可加强中枢神经抑制作用,易引起醉酒。

制备[1]

利用盐酸金刚烷胺在水中溶解度较好,而1-金刚胺硫酸盐(1-金刚胺硫酸盐)在水中溶解度较差的特点,直接以盐酸金刚烷胺为原料,将其溶于水或水与极性有机溶剂的混合溶剂后,滴加硫酸盐(如硫酸钠)溶液,在搅拌下进行,随着硫酸盐溶液的滴加,生成的1-金刚胺硫酸盐(1-金刚胺硫酸盐)(I)不断从反应液中析出,抽滤,干燥得产品。硫酸盐以硫酸钠为例,反应式如下:

具体步骤如下:将盐酸金刚烷胺84.5g(0.45mol)溶于400ml蒸馏水中,于室温搅拌下滴加硫酸钠溶液(32g无水硫酸钠溶于400ml蒸馏水中),有大量白色沉淀析出,滴毕,抽滤,水洗,干燥得白色粉末状固体(I)85.2g,收率94.5%,mp:364.6℃,含量99.80%,有关物质0.007%。

主要参考资料

[1] CN200310106041.01-金刚胺硫酸盐(1-金刚胺硫酸盐)的制备方法

[2] CN200310106193.01-金刚胺硫酸盐(1-金刚胺硫酸盐)注射液的制备方法

[3] 实用药物手册

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