盐酸氯己定的抗菌活性与应用

2025/10/14 10:26:37 作者:流风

盐酸氯己定是一种常见的杀菌剂,它具有相当强的广谱抑菌、杀菌作用,对革兰氏阳性菌及革兰氏阴性菌均有效。盐酸氯己定可用于手术前的皮肤消毒以及手术器械消毒,也可用于清洁伤口、预防牙菌斑、治疗鹅口疮、防止导尿管阻塞,在临床治疗领域中有重要的应用。

盐酸氯己定的性状图

图1 盐酸氯己定的性状图

发展历史

盐酸氯己定的化学结构式

图2 盐酸氯己定的化学结构式

盐酸氯己定是杀菌剂氯己定的盐酸盐形式,这样可以增加其稳定性,并以液体或粉末形式使用。盐酸氯己定于1950年代开始用于医疗用途,在美国可作为非处方药购得。它已被纳入世界卫生组织基本药物标准清单之中。此药物于2021年在美国最常使用处方药中排名第247,开立的处方笺数量超过100万张。

抗菌活性

盐酸氯己定对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌、兼性厌氧菌、需氧菌和酵母菌具有活性,它对革兰氏阳性菌特别有效(浓度≥1微克/升(μg/L))。盐酸氯己定对于革兰氏阴性菌和真菌则需明显更高的浓度(10至超过73微克/毫升(μg/mL))。盐酸氯己定对小儿麻痹病毒和腺病毒无效,针对疱疹病毒的有效性尚未得到明确确定。有强有力证据显示盐酸氯己定比聚维酮碘对于清洁手术更有效,有证据表明它是上肢手术时的有效抗菌剂,跨越数十年的后设资料显示氯己定针对引起手术部位感染微生物的功效并未改变,消除医界对其有新出现抗药性的担忧。盐酸氯己定是一种非常有效的抗菌剂,其在新生儿脐带护理方面的使用在世界各地不断增长。在一份2015年考科蓝合作组织发表的审查报告,有高品质的证据显示在社区环境中,使用盐酸氯己定进行皮肤或脐带护理可将新生儿脐炎的发生率降低50%,将新生儿死亡率降低12%。[1]

作用机制

盐酸氯己定在生理pH值下会解离并释放带正电荷的阳离子,杀菌作用是阳离子与带负电的细菌细胞壁结合的结果,低浓度的氯己定可产生抑菌作用,而浓度升高后会导致细菌膜破裂而致死亡。

应用

盐酸氯己定用于消毒(皮肤和手部)、化妆品(乳霜、牙膏、除臭剂和止汗剂)添加剂和药物(滴眼剂中防腐剂、伤口敷料和抗菌漱口水中的活性物质)。在一份2019年考科蓝合作组织发表的审查报告中的结论是,由重症病患取得品质非常低的证据,"尚不清楚用氯己定洗澡是否会减少医疗照顾相关感染、死亡率或加护病房住院时间,或者是否使用盐酸氯己定会导致更多的皮肤反应。"在牙髓病学治疗案例,会普遍使用盐酸氯己定于根管冲洗和根管内敷料用途

副作用

使用后的副作用有皮肤不适、牙齿变色和过敏反应,盐酸氯己定除会导致牙齿变色之外,其使用风险似乎与聚维酮碘相同。盐酸氯己定具有耳毒性,如果进入破裂的耳道,可能会导致听力丧失。该物质不符合欧洲手部消毒剂规范,在欧洲标准EN 1499的测试条件下,含4%的葡萄糖酸氯己定溶液与肥皂的功效并无显著差异。美国里士满退伍军人管理医疗中心于2007年至2009年间进行一项整群随机试验,结论是每天对加护病房患者使用浸有氯己定葡糖酸盐的毛巾洗澡,可降低其发生医疗照顾相关感染的风险。医界对于多年长期接触此药物是否有致癌可能尚无清楚概念。美国食品药物管理局(FDA)建议将葡萄糖盐酸氯己定漱口水的使用期限限定为最多六个月。个体摄入盐酸氯己定后,因在消化道中吸收不良,会引起胃部不适或恶心。有一例报告,当个体将足够高浓度的氯己定吸入肺部,有导致急性呼吸窘迫症候群的高风险,有致命可能。[2]

参考文献

[1] 贾立华,潘强,王世岭,等.复方醋酸氯己定洗液的制备及临床疗效[J].中国新药杂志, 2004, 1:3.

[2] 雷招宝,雷光远.氯己定(洗必泰)的不良反应与合理应用[J].药学实践杂志, 2009, 27 : 3.

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