背景及概述
苯磺酸阿曲库铵由英国 Glaxo welcome 公司开发，并在 1996 年在英国上市，为非去极化肌肉松弛药，与筒箭毒碱作用相同，但效力是简箭毒碱的 2.5倍，具有起效快、作用时间短，治疗剂量不影响心、肝、肾功能和无积蓄性等特点，临床广泛用于防治各种需要肌肉松弛或控制呼吸的情况。
图1 苯磺酸阿曲库铵的性状图
合成路线
苯磺酸阿曲库铵的合成路线较简单，但因其反应和纯化过程中使用了甲苯和苯磺酸甲酯等高毒性物质，并且这些高毒性物质在最终产晶中多有高残留，显著影响产晶的临床用药安全性。目前，多采用甲苯多次重结晶来尽可能减少最终产品中苯磺酸甲酯的残留，但效果均不理想。例如，W097/30033 中公开了纯化苯磺酸阿曲库铵的方法，用乙腈、异内醇、甲苯的混合溶剂溶解苯磺酸阿曲库铵粗品后，用乙酸乙酯:正庚烷(5 :1)混合溶剂进行两次重结晶，所得苯磺酸阿曲库铵中苯磺酸甲酯的残留量为 1000ppm 以下。因此，研究简单、快捷而有效的降低或去除苯磺酸阿曲库铵中毒性溶剂(如苯磺酸甲酯)的残留量，而不使用甲苯进行重结晶的纯化方法成为本领域急需解决的技术问题。
图2 苯磺酸阿曲库铵的合成路线
纯化方法
参考文献[1]涉及一种新的纯化苯磺酸阿曲库铵的方法，所述方法使用柱色谱法分离和除去苯磺酸阿曲库铵中残留的苯磺酸甲醋，并且在纯化过程中不使用甲苯，可有效控制和显著降低苯磺酸阿曲库铵中毒性溶剂的残留量，明显提高其用药安全性。
临床应用
苯磺酸阿曲库铵主要用于全身麻醉过程中，为手术提供良好的肌肉松弛条件。
全麻气管插管
作为快速顺序诱导或常规诱导的一部分，静脉注射苯磺酸阿曲库铵使喉部肌肉和呼吸肌松弛，便于麻醉医生顺利进行气管插管，建立人工气道。注意其起效时间（约2-3分钟）慢于琥珀胆碱，但比维库溴铵等稍快。
术中肌肉松弛维持
在手术过程中，通过单次静脉注射或持续静脉输注的方式，维持所需的肌松深度，以满足不同类型手术（如腹腔、胸腔、骨科手术）对手术视野暴露和肌肉松弛的要求。
参考文献
[1]一种用柱色谱法纯化苯磺酸阿曲库铵的方法.CN 101337936 B.