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非诺洛芬钙二水合物的药理作用

发布日期:2019/5/29 10:49:27

背景及概述[1][2]

非诺洛芬钙二水合物是非诺洛芬钙的水合物。非诺洛芬钙二水合物片的主要成分即为非诺洛芬钙二水合物。非诺洛芬钙二水合物为一种消炎镇痛药。该产品为白色结晶性粉末;无臭,无味。在乙醇中溶解,在甲醇中微溶,在水中极微溶解,在氯仿中几乎不溶。适用于各种关节炎,包括类风湿关节炎、骨关节炎、强直性脊柱炎,痛风性关节炎及其他软组织疼痛。亦用于其他疼痛如痛经、牙痛、损伤及创伤性痛等。

制剂[2]

CN201410516666.2提供一种非诺洛芬钙二水合物缓释片及其制备方法,其特征在于该缓释片由主药非诺洛芬钙二水合物及药用辅料组成,药用辅料包括酸性环境调节剂、缓控释材料、粘合剂、润滑剂。该缓释片各组分重量百分比计为:非诺洛芬钙二水合物10-99%酸性环境调节剂1%-10%缓控释材料10-65%润滑剂1%-5%粘合剂1-10%。制备方法为:

1)将上述原辅料过100筛备用;

2)按处方称取非诺洛芬钙二水合物,与酸性环境调节剂和缓控释材料混合,过50-100目筛,混匀,加入粘合剂制软材;

3)将步骤2)所得软材过10-30筛网制粒,干燥后用10-30目筛整粒;

4)加入润滑剂混合均匀,用11mm冲进行压片,调整压片压力与片重,压制成片剂。

药理作用[2]

本品亦为苯丙酸衍生物,为非甾体抗炎药;通过对环氧酶的抑制而减少前列腺素的合成,因此减轻组织充血、肿胀、降低周围神经痛觉的敏感性。它通过下丘脑体温调节中心而起解热作用。

药代动力学[2]

口服后吸收快,与食物、奶类同服时吸收减慢,一次给药600mg后1~2小时血药浓度达峰值,浓度为50g/ml,蛋白结合率为99%。T1/2为3小时,90%于24小时内从尿中排出。主要以葡糖醛酸结合物形式排出。约2%自粪使排出。

临床应用[2]

适用于各种关节炎,包括类风湿关节炎、骨关节炎、强直性脊柱炎,痛风性关节炎及其他软组织疼痛。亦用于其他疼痛如痛经、牙痛、损伤及创伤性痛等。

药物相互作用[2]

(1)饮酒或与其他非甾体类消炎药同时应用时增加胃肠道副作用,并有致溃疡的危险。长期与对乙酰氨基酚同用时可增加对肾脏的毒副作用。

(2)与阿司匹林或其他水杨酸类药物同时应用时,可降低本品的生物利用度,药效不增强,而胃肠道不良反应及出血倾向发生率增高。

(3)与肝素、双香豆素等抗凝药及血小板聚集抑制药同时应用时有增加出血的危险。

(4)与呋塞米同时应用时,后者的排钠和降压作用减弱。

(5)与维拉帕米、硝苯吡啶同时应用时,本品的血药浓度增高。

(6)本品可增高地高辛的血浓度,同时应用时须注意调整地高辛的用量。

(7)本品可增强抗糖尿病药(包括口服降糖药)的作用。

(8)本品与抗高血压药同时应用时可影响后者的降压效果。

(9)丙磺舒可降低本品的排泄,增加血药浓度,从而增加毒性,故同时应用时宜减少本品剂量。

(10)本品可降低甲氨蝶呤的排泄,增高其血浓度,甚至可达中毒水平,故本品不应与中或大剂量甲氨蝶呤同时应用。

(11)本品与含铝和镁的抗酸药同服不影响吸收,与制酸药长期共用时,血药浓度可明显下降。

(12)本品与苯巴比妥同用时本品的排泄半衰期缩短,可能与肝酶活性增加使本品代谢加速有关,此时本品的剂量需加以调整。

主要参考资料

[1] 非诺洛芬钙二水合物片说明书

[2] CN201410516666.2 一种非诺洛芬钙二水合物缓释片及其制备方法

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