简介
琥珀酸舒马曲坦（Sumatriptan Succinate）是一种选择性5-羟色胺（5-HT）1B/1D受体激动剂，化学名为3-[2-(二甲氨基)乙基]-N-甲基-1H-吲哚-5-甲磺酰胺琥珀酸盐。其化学结构与5-羟色胺（5-HT）极相似，由英国葛兰素公司开发，商品名为英明格（Imigran）。1991年2月开始在丹麦、荷兰等国上市，至1995年已在30个以上国家上市。我国于1992年上市，是目前国内外治疗偏头痛最有效的药物之一。其主要作用机制是通过激动5-HT1D受体，引起大脑血管收缩，抑制神经肽的释放及血浆蛋白外渗，从而缓解偏头痛症状[1]。
琥珀酸舒马曲坦的性状
作用机制
偏头痛的产生是与局部脑血管（特别是硬膜血管)过度扩张，刺激这些血管的感觉神经纤维释放出具有血管活性的神经肽，使血浆内蛋白外渗，产生局部无菌性炎症有关。5-HT受体在这一机制中起关键的调节作用，特别是5-HT1D受体亚型5-HT1D的作用很重要，它主要分布于脑血管上，起调节收缩作用，并与精神活动有关。而琥珀酸舒马曲坦正是具有高度选择性的5-HT1D受体激动剂，通过激动5-HT1D受体而起作用，但不影响5-HT的其它受体。动物试验亦证明，本品能使领内动脉收缩，使血流重新分布，脑血管供应得以调整，抑制血管活性物质的释放，并可阻断血浆蛋白外渗，从而解除偏头痛[1]。
临床应用
对无论有无先兆症状的偏头痛均有效，宜在偏头痛发作后尽可能及早给药。po100mg于2h内可使50%~70%的患者头痛完全或几乎完全缓解，2h后第2次给予100mg可使有效率增加到80%。由于此药的半衰期较短，所以约有40%的病人在24~48h内头痛复发，重复给药疗效不减，但24h内不应超过300mg。sc6mg,1h后有效率为70%~77%，2h升高到81%~87%，如症状复发可在1h后任何时候进行第2次注射，24h内最大剂量为12mg。琥珀酸舒马曲坦在缓解疼痛的同时，能迅速控制恶心、呕吐、畏光、畏声等偏头痛的伴随症状。琥珀酸舒马曲坦鼻腔喷雾治疗青少年偏头痛患者：一项随机、双盲、安慰剂对照的急性期研究显示：琥珀酸舒马曲坦治疗可能对青少年患者有益，并且对该偏头痛患者人群急性期的治疗耐受性良好[1]。
参考文献
[1] 郑文秀. 琥珀酸舒马曲坦的质量研究与质量控制[D]. 浙江工业大学, 2009.