简介
中药环烯醚萜类成分是一类具有独特化学结构和广泛生物活性的天然化合物，主要以糖苷形式存在于多种药用植物中。在众多已报道的中药环烯醚萜类成分中，京尼平苷酸（geniposidicacid，GA）因其广泛的药理活性而备受关注。京尼平苷酸又称栀子苷酸，是一种环烯醚萜葡萄糖苷，其广泛存在于茜草科、杜仲科、车前科等药用植物中。京尼平苷酸是一种天然环烯醚萜类化合物，广泛分布于自然界几十种药用植物的不同部位中。
含京尼平苷酸的中草药和中成药已在临床广泛使用，且部分在骨代谢疾病与肝肾疾病的治疗中显现出了独特优势。其中，栀子具有清热泻火、凉血解毒、利胆退黄功效，临床主治热病烦渴、口舌生疮、黄疸、肝炎、胆囊炎等疾病，其常与黄连、黄芩、知母和茵陈等中药配伍使用以增效。杜仲具有降血压、抗骨质疏松、抗氧化、抗炎等多种药理作用，主治肝肾不足、头晕目眩等。车前草以清热利湿、利尿消肿的功效著称，适合血热、高尿酸患者，常与杜仲搭配使用治疗痛风。全杜仲胶囊主治高血压病、骨质疏松症；栀子金花丸临床主治肺胃热盛相关病症；热毒宁注射液在临床被广泛用于治疗病毒性疾病，其在改善患者的临床症状、缩短病程、降低炎症因子水平等方面具有显著效果[1]。
京尼平苷酸的性状
抗氧化活性
抗氧化是指通过清除自由基或抑制其生成，保护细胞免受氧化损伤的过程。机体自身具有一套抗氧化防御系统，包括谷胱甘肽、维生素等，能够维持ROS平衡。正常情况下，ROS的产生和消除处于稳定状态。然而，当身体暴露在有害的外部刺激下，会产生氧化应激，过量的ROS会攻击细胞内的DNA、蛋白质和脂质，破坏细胞膜结构，引发氧化损伤，最终可能导致细胞功能障碍甚至死亡。
研究发现，从白花蛇舌草中分离的京尼平苷酸可抑制低密度脂蛋白（LDL）氧化。最近，LEENK等发现京尼平苷酸在紫外线（UVB）照射人角质形成细胞（HaCaT）损伤模型中，减少caspase-3的形成，增加尾部DNA和环丁烷嘧啶二聚体（CPD）的形成，并以浓度依赖性方式增加超氧化物歧化酶1和2（SOD1和SOD2）、XPC（XPC复合亚基，DNA损伤识别和修复因子）和PCNA（增殖细胞核抗原）的基因表达，从而减少UVB引起的细胞凋亡。
CHENGS等用超高效液相色谱法确定了京尼平苷酸是杜仲叶提取物中含量最高的化学成分。进一步研究发现，京尼平苷酸在过氧化氢诱导的HaCaT细胞模型上，通过激活Akt/Nrf2/OGG1信号通路降低细胞内ROS水平和减轻氧化性DNA损伤，从而发挥抗氧化损伤应激作用。这一发现验证了京尼平苷酸在杜仲叶提取物抗氧化能力中的关键贡献[1]。
发展现状
截至目前，已报道的京尼平苷酸药理活性包括脏器保护、缓解炎症性疾病、抗氧化、抗骨质疏松、抗神经退行性疾病、抗心血管代谢性疾病等，涉及多种疾病治疗的潜在靶点和机制。药代动力学研究显示京尼平苷酸在大鼠各组织的分布有较大差异，主要集中在肝、肾和肺等器官中。此外，京尼平苷酸的药代动力学参数会因给药形式、中药配伍、性别以及疾病状态等发生显著变化。尽管京尼平苷酸的研究已取得诸多成果，但仍存在一些亟待解决的问题。
中药活性成分京尼平苷酸来源广泛且药理活性多样,在医药、保健品和科研领域具有重要的应用前景。但其后续开发仍面临处置过程不清、作用靶标不明及成药性待优化等多重挑战。未来,研究者可借助更多前沿技术和开展跨学科合作,推动其从基础研究向临床应用的转化[1]。
参考文献
[1] 李子威,戚胜兰,张庆光,等. 京尼平苷酸的药理活性和药代动力学研究进展 [J]. 中国中药杂志, 2025, 50 (13): 3679-3691. DOI:10.19540/j.cnki.cjcmm.20250423.201.