他克莫司一水合物，是一种大环内酯类化合物，常温常压下为白色结晶性粉末，它可溶于二甲基亚砜和乙醇，几乎不溶于水。他克莫司一水合物主要用作为强效免疫抑制剂，通过结合FKBP12蛋白抑制钙调神经磷酸酶活性，阻断T淋巴细胞信号转导及IL-2基因转录，在动物模型中可改善结肠炎症状。
图1 他克莫司一水合物的性状图
概述
他克莫司一水合物是他克莫司的水合物，他克莫司是从筑波链霉菌菌株的培养液中分离出来的大环内酯，是一种免疫抑制剂，主要用于同种异体器官移植后，以降低患者免疫系统的活性并降低患者的免疫力。他克莫司一水合物还用于治疗特应性皮炎（湿疹）、骨髓移植后严重难治性葡萄膜炎、微小病变恶化、TH2介导的疾病（如木村氏病）和皮肤病白癜风的局部制剂。他克莫司一水合物在体内具有很强的免疫抑制活性，并在体外防止T淋巴细胞响应抗原或促有丝分裂刺激而活化。[1]
药理活性
图2 他克莫司一水合物的化学结构式
他克莫司一水合物是一种有效的免疫抑制剂，神经保护和神经再生剂，以及体外T细胞增殖阻滞剂。他克莫司一水合物可破坏T淋巴细胞中钙调神经磷酸酶介导的信号转导，并与FK-506结合蛋白-12（FKBP12）相互作用。他克莫司一水合物主要通过与FK506 结合蛋白(FKBP) 结合而作为钙调神经磷酸酶的抑制剂。该抑制剂可阻断生物体内CA2+依赖性过程，包括IL-2的基因转录、一氧化氮合酶（NOS）的活化、细胞脱粒和细胞凋亡，另外还具有免疫抑制、神经再生和神经保护的作用。他克莫司一水合物在细胞实验中显示抑制钙依赖性事件，在动物模型中可改善结肠炎症状。他克莫司一水合物储存需在-20℃避光条件，运输过程要求2~8℃冷链环境。该化合物主要作为科研试剂应用于分子生物学及药理学研究领域，禁止用于人体。[2]
参考文献
[1] 孙雪峰. 他克莫司在原发性肾病综合征治疗中的应用[J].中国实用内科杂志, 2008, 28:323-325.
[2] 丁春雷等. 他克莫司治疗药物监测研究进展[J].中国药房, 2008, 19: 4.