7-苄氧基-3-溴-1,2-二氢萘是一种重要的医药中间体，尤其在依拉司群(Elagolix)等新型药物的合成中扮演关键角色。
一、基本属性
7-苄氧基-3-溴-1,2-二氢萘的分子式为C₁₇H₁₅BrO，分子量为315.2，CAS号为722536-73-4。该化合物是一种类白色至淡黄色粉末，结构式包含一个萘环，其中1,2位被氢化，3位为溴原子取代基，7位为苄氧基取代基，整体结构为1,2-二氢萘的衍生物。[1]
二、主要应用
2.1 作为依拉司群中间体
核心用途：7-苄氧基-3-溴-1,2-二氢萘是依拉司群合成过程中的关键中间体。依拉司群是一种新型的非肽类促性腺激素释放激素受体(GnRH受体)拮抗剂，主要用于治疗子宫内膜异位症和子宫肌瘤等疾病。依拉司群通过抑制GnRH受体的活性，减少性激素的分泌，从而控制疾病症状。与传统的GnRH激动剂相比，依拉司群具有较高的口服生物利用度，避免了注射引起的疼痛感和过敏反应，显著提高了患者依从性。[1,2]
在依拉司群的合成过程中，7-苄氧基-3-溴-1,2-二氢萘参与以下关键步骤：
保护基引入：苄氧基作为保护基，用于特定官能团的保护；
溴代反应：3位的溴原子作为后续取代反应的活性位点；
结构转化：该中间体通过一系列官能团转化，最终形成依拉司群的活性结构。[2,3]
2.2抗菌活性
以萘酰亚胺为载体，7-苄氧基-3-溴-1,2-二氢萘通过季铵化反应可合成双子型季铵盐荧光抗菌染料，具有显著的抑菌活性，对金黄色葡萄球菌和大肠埃希菌的抑菌率可达99%。[4]
2.3荧光染料与材料
7-苄氧基-3-溴-1,2-二氢萘通过与溴代丙二酸酯、苯乙炔的加成反应，可高效构建4-苯基-1,2-二氢萘衍生物，为荧光材料的合成提供新路径[5]。
参考文献
[1]金奕滋,张剑.新型抗肿瘤药治疗乳腺癌的研究进展[J].上海医药,2022,43(S02):195-201.
[2]周瑾,廖柏鸿,邓颖归,郭小文,赵嘉兰,孙杰,朱志博.咪唑并杂环化合物的设计、合成及抗乳腺癌活性评价[J].南方医科大学学报,2018,38(9):1052-1060.
[3]刘熙,张复兴,何丽芳,李达伟,曾维鸿,江叔沄,贺霞,盛良兵,朱小明.两个三(邻溴苄基)锡羧酸酯的合成、结构及抗肿瘤活性[J].无机化学学报,2022,38(1):46-52.
[4]张华,吴晓雪,高爱芹,谢孔良,侯爱芹.荧光抗菌染料的制备及其在改性涤纶面料上的应用[J].印染,2022,48(9):1-6.
[5]樊思捷.可见光诱导合成1,2-二氢萘类化合物及扑米酮工艺优化[D].广西大学,2023.