人生长激素176-191的临床应用

2025/11/21 13:10:39 作者:飞斯

背景及概述

正如其名字一样人生长激素176-191是生长激素的一个片段,是取其176-191的末端氨基酸链,那么为什么要取末端而不是取其他的地方呢?众所周知生长激素HGH具有减脂作用,而在研究中发现生长激素HGH的减脂作用是由生长激素分子C末端区域所控制的,而截取出176-191这个末端,也就意味着单独分离出了生长激素的减脂作用,同时生长激素片段区域176-191的减脂能力是HGH整段的12.5倍。

图1 人生长激素176-191性状图.png

图1 人生长激素176-191性状图

功能特性

人生长激素176-191作为HGH生长激素肽团的一部分,具有令人难以置信的调节脂肪代谢的能力,而不会像整段HGH一样对胰岛素敏感性产生不良副作用。通过分离GH分子的尾端,科学家发现HGH片段176-191比HGH在刺激脂肪分解(分解脂肪)上效果更为强劲。事实上,生长激素片段176-191实际上抑制了脂肪生成,它会阻止脂肪酸和其他脂类的形成。此外,与其他健美运动员常用的减脂药物有所不同,使用者不会出现大幅度的饥饿感增加和与克伦特罗,麻黄素等引起的相关的紧张等副作用,由于生长激素片段176-191只是HGH生长激素的末端部分,所以不会去参与竞争绑定HGH受体,多项研究表明HGH片段176-191不会引起高血糖症,此外,它还可促进瘦体重增加,蛋白质合成,增加骨密度,改善睡眠。使用生长激素片段与整段相比,使用片段不用担心甲状腺问题,葡萄糖敏感性,关节以及手腕的麻刺感等生长激素整段可能引起的副作用,同时生长激素片段具有强大的减脂作用同时还可以增加血管分布。

图2 人生长激素176-191作用机制示意图.png

图2 人生长激素176-191作用机制示意图

剂量和用法

人生长激素176-191就像我们所使用的其他所有肽一样,通常为冻干粉末的形似存在,存储条件应该避光,并置于阴凉干燥的地方。使用时用无菌注射水或生理盐水进行稀释溶解。在大多数研究中,已显示有利的结果,剂量一般安排在400-600mcg或4-6mcg/kg之间,把总剂量分成每天多次使用。例如在早晨有氧前使用250mcgs,午餐前使用250mcgs或睡前使用250mcgs,使用时需要特别注意当时的注射时间和饮食,最好是在空腹时注射。与其他肽一样,人生长激素176-191在有碳水化合物摄入的情况下会被极大的影响,脂肪和碳水化合物钝化生长激素释放,使用后至少等待30分钟再进食,在那时,生长激素脉冲达到了峰值,你就可以开始进食,吃你想吃的东西了。

制备

本发明[1]公开了一种人生长激素176-191的制备方法,本发明方法采用片段缩合法,固相合成法制备片段1-10和片段14-15,参与主链缩合,主链以干树脂为固相载体,依次联接氨基酸位点16、片段14-15、13、12、11、片段1-10,得到肽树脂。其路线更为合理,操作方便,产品收率高,工艺稳定。可以解决现有技术中两点单个偶联氨基酸出现的问题,本发明采用二肽法跨过二酮哌嗪,十肽法跨过困难序列,制备出的粗肽纯度可达到70%以上。

参考文献

[1]一种HGH(176-191)的制备方法.[专利]发明专利CN114380902B.江苏诺泰澳赛诺生物制药股份有限公司.申请日:2021-12-29.

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