介绍
聚甘油-6 聚蓖麻醇酸酯（Polyglyceryl-6 Polyricinoleate，PP）是聚甘油脂肪酸酯类乳化剂，兼具亲油和亲水特性，稳定性良好。外观为常温下为淡黄色至黄褐色的粘稠液体或蜡状固体，随聚合度和酯化程度略有差异。溶解性易溶于油脂、脂肪酸、有机溶剂，难溶于水，可分散于温水并形成乳浊液。 HLB 值约为 8-10，属于油包水（W/O）型乳化剂，也可作为复合乳化体系的协同剂。在食品加工常见温度（≤200℃）下稳定，不易分解，不产生有害物质。耐酸、耐碱性能较好，不易发生水解，与其他乳化剂、防腐剂等相容性佳。
图一 聚甘油-6 聚蓖麻醇酸酯
应用
聚甘油-6 聚蓖麻醇酸酯应用于核黄素非水纳米混悬液的配方优化，能够提升核黄素非水纳米混悬液的分散稳定性。它作为表面活性剂解决核黄素非水纳米混悬液在储存过程中的团聚与沉降问题。以油酸（oleic acid，OC）为分散介质的核黄素纳米混悬液（OC-NS），当向其中添加 5.0% 的 PP 后，混悬液的分散稳定性显著提升。在 25±2°C 条件下储存 1 周时，分散率达到 100±0%；储存 2 周后，分散率仍保持 99±1%，几乎无沉淀产生；而未添加 PP 的 OC-NS 在相同条件下储存 2 周，分散率仅为 76±1%，存在明显团聚沉降现象。这一作用的机制在于 PP 具有长侧链结构（多个蓖麻油酸基团相互连接），能在核黄素纳米颗粒表面形成吸附层，通过空间位阻斥力抑制颗粒间的团聚，从而维持混悬液的稳定分散状态。
此外，聚甘油-6 聚蓖麻醇酸酯能够在不影响核黄素的皮肤渗透性的前提下，适配皮肤给药需求。在提升分散稳定性的同时，未对核黄素的皮肤渗透效果产生负面影响。对比添加 PP 的 OC/PP 纳米混悬液、添加其他表面活性剂的混悬液（如 OC/PS）与未加表面活性剂的 OC-NS，三者中核黄素通过大鼠腹部皮肤的累积渗透量比例为 1:0.97，渗透速率比例为 1:1.02，无统计学显著差异。
结合珠磨法，用于制备亲水药物非水纳米混悬液制剂。采用珠磨法制备核黄素非水纳米混悬液，通过锆珠研磨将核黄素颗粒细化至 206-469 nm，而聚甘油-6 聚蓖麻醇酸酯的加入进一步优化了该制备工艺的实用性。珠磨法虽为制备纳米混悬液的简单方法，但亲水药物（如核黄素）在非水介质中易因颗粒间作用力团聚，导致混悬液稳定性差，限制了其剂型转化[1]。
图二 聚甘油-6 聚蓖麻醇酸酯稳定核黄素非水纳米混悬液
参考文献
[1]Sato T ,Takeuchi H ,Sakurai T , et al.Characterization of a Riboflavin Non-aqueous Nanosuspension Prepared by Bead Milling for Cutaneous Application[J].Chemical and Pharmaceutical Bulletin,2015,63(2):88-94.DOI:10.1248/cpb.c14-00641.