概述
乙酰基二肽-1 鲸蜡酯是一种具有镇痛活性的精氨酸酪氨酸二肽，常温常压下表现为白色至类白色粉末，可以缓解皮肤暴露于外部环境时出现的不适症状。有研究表明，乙酰基二肽‑1鲸蜡酯可以通过多种机制与皮肤细胞相互作用，在低剂量下具有高效力以及穿透角质层的能力，还可以改善血管扩张现象、皮肤敏感状况，降低皮肤对刺激物的神经性反应，以及提高皮肤耐受能力。另外，乙酰基二肽-1 鲸蜡酯不仅可以抗敏舒缓，还能刺激弹性蛋白的合成，对抗皮肤松弛，是一种前景广阔的活性原料[1]。
制备方法
首先将氨基被保护的精氨酸、十六醇在N,N,N',N'‑四甲基氯甲脒六氟磷酸盐(TCFH)、N‑甲基咪唑(NMI)的存在下，进行酯化反应，生成氨基被保护的精氨酸鲸蜡酯，脱保护后，与乙酰基酪氨酸活化酯与进行缩合反应，最后经析晶、纯化可以得到乙酰基二肽-1 鲸蜡酯成品。与现有技术中精氨酸需要制备成精氨酸鲸蜡酯对甲苯磺酸盐相比，该制备方法步骤简单，且后处理方便，只需析晶和纯化即可，成本较低，有利于产品的大规模生产和推广。经测试，目标产物乙酰基二肽-1 鲸蜡酯成品的收率在57％以上，纯度在99％以上[1]。
应用
基于乙酰基二肽-1 鲸蜡酯的独特性质，其在生物医药领域、美容保健领域均具有重要应用，部分应用实例如下：
包含协同四重肽组合物的制备
四重肽包括乙酰基二肽-1 鲸蜡酯，棕榈酰三肽8，六肽3和/或聚三肽6。四重肽通过显著促进表皮生长因子受体(EGFR)磷酸化，丝氨酸/苏氨酸激酶(Akt)磷酸化和/或连环蛋白(βcatenin)表达，实现强固细胞粘附，强化细胞防御力，提升保湿能力和/或抗炎舒缓的协同作用。该包含协同四重肽的组合物，可以充分发挥各功能性肽类的生物学优势，通过促进表皮细胞的增殖，分化，从而提高皮肤屏障的自愈力，实现内源性的根源改善，真正起到了稳固皮肤屏障，抑制炎症，舒缓安肌的综合性协同作用，可以以多种形态用于化妆，美容产品中[2]。
抗衰老组合物的制备
所述抗衰老组合物采用乙酰基二肽-1 鲸蜡酯、乙酰基四肽2和假交替单胞菌发酵产物提取物三种活性组份，针对抗衰老的靶点发挥协同增效作用，能够显著增加抗衰老相关蛋白的表达，可以获得稳定，显著的抗衰老效果[3]。
舒敏修护组合物的制备
以棕榈酰三肽8、马齿苋提取物、乙酰基二肽-1 鲸蜡酯、精氨酸/赖氨酸多肽等物质为原料反应生成舒敏修护组合物，其在复合制剂可实现有效共溶，液滴细度达到百纳米以下，同时具有良好的活性保存性能，成分含量稳定性高。以其为主要原料制备的舒敏修护制剂具有良好的微生态的修复作用，能保护面部菌群平衡，大幅降低面膜使用过程中对皮肤微生态的影响[4]。
有关研究
乙酰基二肽-1 鲸蜡酯(acetyl dipeptide-1 cetyl ester,AD-1)是乙酸和十六烷基醇与精氨酸和酪氨酸组成的人工合成肽，具有一定的抗炎和提高皮肤屏障功能的作用，已被用于敏感肌化妆品中。该成分虽然也被用于抗衰老化妆品中，但缺乏公开的系统科学研究。研究人员通过评价AD-1的体外抗氧化和抗糖基化作用，建立UVA反复照射真皮原代成纤维细胞的光老化模型，探讨其在光老化细胞中的抗衰老活性。
采用MTT法测定乙酰基二肽-1 鲸蜡酯(AD-1)对细胞活力的影响，RT-qPCR法检测AD-1和UVA对衰老相关p21，p53，MMPs，IL6，Col1，Col3以及自噬相关p62，ATG5，ATG7 mRNA表达的影响，Western blot法检测AD-1和UVA对衰老及自噬相关p16，p21，p53，Col1，LC3B，p62蛋白水平的影响，β-半乳糖苷酶染色和MDC染色评价细胞衰老损伤，并通过荧光探针DCFH-DA检测细胞内活性氧水平。实验结果显示，AD-1干预可以减少UVA诱导的细胞损伤和mRNA表达异常，改善p16，p21，p53，Col1，LC3B，p62蛋白水平异常。也就是说，AD-1具有一定的体外抗氧化，抗糖基化能力，同时可能通过激活自噬保护UVA诱导的光老化细胞，具有较好的抗衰老活性[5]。
参考文献
[1]夏文豪,武耀博,陆京徽,等.一种乙酰基二肽-1鲸蜡酯的制备方法:202510332786[P].
[2]李伟丹,苗苗.一种包含协同四重肽的组合物:CN202411442819.3[P].
[3]叶睿,洪民华,杜乐,等.一种抗衰老组合物,其应用及包含该组合物的眼霜:CN202110989201.9[P].
[4]王飞飞,方伟,苏温柔,等.一种舒敏修护组合物,制剂,冻干面膜及制备方法:CN202010497933.1[P].
[5]杨甲丽,贺升升,柯慧,等.乙酰基二肽-1鲸蜡酯的皮肤抗衰老作用及其机制[J].中国药科大学学报, 2023, 54(2):188-197.