1-(4-甲氧基苯基)哌嗪盐酸盐是一种有机胺的盐酸盐，常温常压下为灰白色固体粉末，具有优异的化学稳定性和一定的水溶解性。1-(4-甲氧基苯基)哌嗪盐酸盐是一种芳基化的哌嗪衍生物，主要用作医药化学中间体，有研究报道该物质可用于药物分子特康唑的合成工艺研究。
图1 1-(4-甲氧基苯基)哌嗪盐酸盐的性状图
制备方法
1-(4-甲氧基苯基)哌嗪盐酸盐可由对甲氧基苯胺和双(2-氯乙基)胺盐酸盐在碱性条件下通过双亲核取代-环化反应制备得到。
图2 1-(4-甲氧基苯基)哌嗪盐酸盐的制备方法
将对甲氧基苯胺（1 mmol）、双(2-氯乙基)胺盐酸盐（1.1 mmol）与碳酸钾（3 mmol）溶于正丁醇形成反应体系，置于微波反应器中在150°C条件下辐照30分钟。待反应体系自然冷却至室温后，用甲醇（4 mL）充分溶解反应混合物，继而加入乙醚（150 mL）诱导产物析出，通过过滤操作收集生成的沉淀物，并采用乙醚进行多次洗涤以提纯目标产物，即可得到1-(4-甲氧基苯基)哌嗪盐酸盐。[1]
医药应用
有研究报道1-(4-甲氧基苯基)哌嗪盐酸盐可用于特康唑的合成工艺，特康唑属三唑类抗真菌药，作用机制同酮康唑，特康唑体外对念珠菌、许多表皮癣菌和其他真菌有抗菌作用。但是它对某些细菌也有抗菌作用。但对阴道微生物如乳酸杆菌等无活性。具体的合成操作为：以1-(4-甲氧基苯基)哌嗪盐酸盐为原料，经异丙基化，脱甲基制得4-(4-羟基苯基)-1-异丙基哌嗪，然后和顺式-甲磺酸-[2-(2,4-二氯苯基)-2-(1H-1,2,4-三唑-1-基甲基)-1,3-二氧戊环-4-基]甲酯缩合反应制得抗真菌药物特康唑，总收率约63%。此外，有研究报道该物质可用于制备具有抗增殖与抗微管蛋白活性的三唑类有机分子。[2]
参考文献
[1] Wang, Chao; et al, Design, synthesis and evaluation of antiproliferative and antitubulin activities of 5-methyl-4-aryl-3-(4-arylpiperazine-1-carbonyl)-4H-1,2,4-triazoles, Bioorganic Chemistry (2020), 104, 103909
[2] 王庆海,董栋,张峰.特康唑的合成工艺研究[J].求医问药：下半月刊, 2012, 10:1.