3,4-二氟苯硼酸（3,4-Difluorophenylboronic acid），别名3,4-二氟苯基硼酸，化学式C6H5BF2O2，分子量157.91，CAS号为168267-41-2。该物质为白色粉末，密度1.354 g/cm³，熔点289~290℃，需密闭存放于阴凉通风干燥处并避免接触氧化物。其是一种多功能化合物，广泛应用于有机合成和药物化学领域[1]。
图1 3,4-二氟苯硼酸的结构式
一、合成方法
将1.32 g镁料在氮气下搅拌10 min，然后加入无水四氢呋喃（30 mL）和1-溴-3,4-二氟苯（7.0 g），持续搅拌5 min。将混合物在回流中保持30 min，然后冷却至室温。加入三异丙醇硼酸盐（13.65 g）与无水四氢呋喃（80 mL）溶液在氮气下冷却至-78℃（干冰-丙酮），并在10分钟内加入预先准备的格式试剂。将混合物搅拌2小时，然后在室温下加热45分钟。用盐酸（4 mol/L, 80 mL）进行淬灭反应，并在室温下搅拌过夜。用乙酸乙酯（3×100 mL）萃取溶液，合并的有机溶液用氢氧化钠水溶液（1 mol/L, 4×100 mL）萃取。将合并的碱性水溶液酸化至pH=3（4 mol/L盐酸），用乙酸乙酯（3×150 mL）萃取，合并的有机部分用酸化盐水（200 mL）洗涤，并用MgSO4干燥。去除溶剂后得到白色固体（2.7 g），即3,4-二氟苯基硼酸[1]。
二、应用
3,4-二氟苯硼酸广泛应用于以下研究领域[2]：
（1）药物开发：这种化合物是合成各种药物的关键中间体，特别是针对癌症和其他疾病的药物开发。其独特的氟取代提高了生物活性和选择性。
（2）有机合成：它用于交叉偶联反应，如铃木-宫浦（Suzuki-Miyaura）偶联，以产生复杂的有机分子。这一应用在农用化学品和精细化学品的生产中至关重要，为化学家提供了一个多功能的工具。
（3）材料科学：该化合物用于开发先进材料，包括聚合物和纳米材料。它的硼酸功能允许形成动态共价键，从而带来创新的材料特性。
（4）生物偶联：在生物化学中，它被用于标记生物分子，使研究人员能够跟踪和研究生物过程。这种应用在给药系统和诊断工具中特别有益。
（5）环境化学：由于3,4-二氟苯硼酸与各种环境污染物具有反应性，因此还探讨了其在环境应用方面的潜力，例如检测和去除污染物。
参考文献
[1] Carroll F I, Tyagi S, Blough B E, et al. Synthesis and monoamine transporter binding properties of 3α-(substituted phenyl) nortropane-2β-carboxylic acid methyl esters. Norepinephrine transporter selective compounds[J]. Journal of medicinal chemistry, 2005, 48(11): 3852-3857.
[2] 蚌埠市产品质量监督检测中心. 一种3,4-二氟苯硼酸的高效液相色谱检验方法: 201610160078.9[P]. 2016-08-03.