简介
美海屈林萘二磺酸盐为白色至类白色结晶性粉末，无臭，味微苦，易溶于水，可溶于甲醇、乙醇，几乎不溶于乙醚、氯仿。其水溶液呈中性，对光、热稳定，密闭干燥保存即可。作为选择性组胺H1受体抑制剂，临床用于过敏性鼻炎、荨麻疹等过敏性疾病。
美海屈林萘二磺酸盐的性状
合成方法
本发明提供的一种一锅法制备美海屈林萘二磺酸盐的方法，所述方法步骤一得到的苄基苯肼料液，无需进行处理直接进行下一步费歇尔吲哚环合成反应得到美海屈林悬浮料液，美海屈林悬浮料液无需处理可直接进行下一步反应得到美海屈林萘二磺酸盐；反应过程去除了高温蒸馏及后处理操作，简化了操作，降低了三废的产生量，缩短了操作时间，提高了生产效率，工艺反应条件温和，操作简单，产品收率高，纯度符合要求；同时工艺中使用的物料沸点适中，易于回收套用，降低了生产成本，减少了三废产生量，工艺中的物料毒性低，安全性高[1]。
用途
美海屈林萘二磺酸盐可用作组胺受体抑制剂，在抗寨卡病毒药物中显著抑制病毒蛋白及RNA表达，10 μM浓度下效果与40 μM利巴韦林相当，是潜在的抗寨卡病毒候选药物。例如：本发明提供组胺受体抑制剂及其衍生物在制备抗寨卡病毒药物中的应用，优选地所述组胺受体抑制剂为美海屈林萘二磺酸盐、富马酸酮替芬、盐酸氟桂利嗪、盐酸赛庚啶、JN7777120、地氯雷他定、马来酸溴苯那敏、马来酸氯苯那敏、盐酸西替利嗪中的一种或多种。本发明首次提出组胺受体抑制剂及其衍生物具有明确的抗寨卡病毒作用，可显著抑制寨卡病毒蛋白及寨卡病毒ＲＮＡ的表达水平。本发明还筛选出对寨卡病毒抑制效果较好的组胺受体抑制剂，包括美海屈林萘二磺酸盐、盐酸赛庚啶、JN7777120、地氯雷他定等，它们浓度为１０μＭ时对寨卡病毒的抑制作用与浓度40 μＭ的利巴韦林相当，可作为良好的抗寨卡病毒药物的候选药物[2]。
参考文献
[1]吴四清,韩默.一种一锅法制备美海屈林萘二磺酸盐的方法:CN202410140064.5[P].CN118373817A[2025-11-19].
[2] 岑山,周睿,李晓宇,等.组胺受体抑制剂及其衍生物在制备抗寨卡病毒药物中的应用:CN201911011698.6[P].CN110694065A[2025-11-19].