依氟鸟氨酸盐酸盐一水合物是依氟鸟氨酸（Eflornithine）的盐酸盐一水合形式，一水合盐酸盐相较于游离碱或无水盐酸盐，水溶性更佳、储存稳定性更高，为具有明确药理活性的药用晶型化合物，兼具化学稳定性与生物利用度优势，是医药研发与临床应用中最常用的依氟鸟氨酸盐型之一。
应用
1、Obaleye等人提供的一种新型-M-X-M-X-型无限链状一维铜(II)依氟鸟氨酸配合物-二氯・[2-氨基-5-铵基-2-(二氟甲基)戊酸根]合铜(II)水合物（[Cu(C₆H₁₂F₂N₂O₂)Cl₂]・H₂O1）已被合成，并通过元素分析、光谱技术（紫外-可见光谱与傅里叶变换红外光谱）、热重分析及X射线衍射表征。配合物1的单晶X射线衍射分析表明，其晶体结构为单斜晶系，空间群为Cc，晶胞参数：a=13.1295(15)Å，b=12.1859(14)Å，c=8.1927(9)Å，β=118.359(3)°，晶胞体积V=1153.5(2)ų，Z=4。该配合物中Cu原子呈现平面四方形配位构型：Cu(II)中心分别与 2 个氯原子、羧基的1个氧原子及氨基的1个氮原子配位，形成平面四方形几何结构。配体依氟鸟氨酸盐酸盐一水合物的末端氨基发生质子化形成 NH₃⁺，而羧基部分去质子化，使依氟鸟氨酸盐酸盐一水合物配体呈两性离子状态，金属离子则配位于第二个氨基的氮原子上。该化合物具有-M-X-M-X-型无限一维链状聚合物结构：相邻的两个Cu(EFL)Cl链单元通过Cl⁻离子桥连，沿C轴形成-Cu-Cl-Cu-Cl-线性链状结构。此外，研究了该配合物对大肠杆菌（E.coli）、金黄色葡萄球菌（S.aureus）和铜绿假单胞菌（P.aeruginosa）的抗菌活性，发现其在高于母体配体的浓度下表现出抗菌活性[1]。
2、依氟鸟氨酸是一种可用于治疗胶质瘤的药物，尤其适用于世界卫生组织（WHO）II级或Ⅲ级胶质瘤（如间变性胶质瘤）。依氟鸟氨酸能够抑制或阻止胶质瘤中可能导致其向更高级别进展的基因突变。专利NZ79251817A公开了包含依氟鸟氨酸盐酸盐一水合物的药物组合物；该药物组合物可制备为多种剂型，且可包含另一种治疗活性成分，或能增强依氟鸟氨酸盐酸盐一水合物治疗活性的辅助成分。该专利还公开了一种试剂盒，该试剂盒包含本发明所述药物组合物的多种剂型[2]。
参考文献
[1] Obaleye, Joshua A., Tella, Adedibu C., Osunniran, Wahab A., et al. Synthesis, Characterization, Crystal Structure and Antimicrobial Evaluation of a Novel -M-X-M-X- Type Infinite Chain 1D Cu(II) Complex with Eflornithine Hydrochloride Hydrate as Ligand[J]. Journal of inorganic and organometallic polymers and materials,2014,24(5):827-835. DOI:10.1007/s10904-014-0052-x.
[2] Orbus Therapeutics Inc.. Formulations for administration of eflornithine:NZ79251817A[P]. 2023-04-28.