三氟羧草醚的毒性机制及毒理学

2025/12/8 11:01:01 作者:火华

简介

农药三氟羧草醚(Acifluorfen,AF)又称为杂草焚、达尔克、羧氟草醚、木星、杂草净、豆阔净等,是以大然产物莎草茵为前体化合物研发而成的二苯醚类除草剂,化学式C₁₄H₇ClF₃NO₅,结构上含有2个通过醚键相互连接的苯环,属于硝基芳香化合物。由于三氟羧草醚具有对哺乳动物安全性相对较高而对杂草高效、生物活性谱广的特性而被广泛应用于农业生产和居住地杂草的去除,主要应用于大豆、花生、水稻等作物中阔叶杂草的防治。中国、美国和俄罗斯是其主要需求国[1]。

 三氟羧草醚的性状

三氟羧草醚的性状

毒性机制

三氟羧草醚通过抑制植物细胞的线粒体电子传导,使细胞的呼吸系统和能量产生系统发生停滞,细胞分裂活动被抑制而使杂草死亡;也能够被光照和光合作用电子传递链激活,可有效地诱导脂质过氧化和叶绿素漂白,通过破坏叶绿体膜,在一定程度上影响光合作用而发挥除杂草效力。三氟羧草醚在土壤中半衰期可长达59 d,在水中能够稳定存在28 d而不被降解。同时,除草剂乳氟禾草灵也会在环境中降解为三氟羧草醚,这些无疑会增加生物体暴露于三氟羧草醚的机会。因此,由于食物、饮水和住宅接触等多种暴露方式,使得三氟羧草醚显现出对人类和生态环境潜在的威胁,其生物安全性也逐渐引起人们关注。此外,三氟羧草醚可作为原卟啉原氧化酶的抑制剂而影响动植物机体的生命活动。原卟啉原氧化酶广泛存在于动物、植物、微生物的线粒体中,参与合成叶绿素和血红素的共同通路,其作用是将对光不敏感的原卟啉原Ⅸ氧化成光敏感的原卟啉Ⅸ,一旦原卟啉原氧化酶活性受到抑制,可能在哺乳动物中会引起混合型卟啉症,该病具有光敏性和急性神经精神病学发作倾向的特点,伴有腹痛、呕吐、便秘、心动过速、高血压以及意识障碍等精神症状[1]。

毒理学

从人类代谢组数据库(HMDB)中查阅的三氟羧草醚资料显示三氟羧草醚是一种潜在的有毒化合物[19]。毒理学实验表明三氟羧草醚对大鼠经口暴露的半致死量(Median lethal dose,LD₅₀)为1370 mg kg⁻¹,则三氟羧草醚参照农药的毒性分类标准属中度毒性农药。而美国环保局(EPA)对三氟羧草醚的致癌可能性进行了评估,评估结果为“多关键词”,即三氟羧草醚在低剂量时不大可能对人类产生致癌性,但在高剂量时可能产生致癌性,提示我们应该控制三氟羧草醚的使用剂量以减少其对人体造成的危害。高剂量的三氟羧草醚具有生殖毒性,可能存在致畸效应但未显现出致突变效应,对眼和皮肤有刺激性,影响肝、肾、心等器官的重量和功能。有研究报道三氟羧草醚经口暴露能显著造成小鼠肾脏和肝脏的氧化损伤,更重要的是Kuwata等发现三氟羧草醚会引起肝细胞坏死和炎症反应,并引起再生变化,继而诱发肝癌。三氟羧草醚是一种过氧化物酶体激活物,Ramirez等人用质谱代谢组学的方法分析三氟羧草醚对肝癌细胞株HepG2的代谢物的影响发现:三氟羧草醚浓度不同,则发生改变的代谢物的数量不同,且肝癌细胞株HepG2在三氟羧草醚刺激后,其细胞中与脂质代谢相关的代谢物发生显著上调或下调。这些证据表明三氟羧草醚的生物安全性不容忽视。但当前关于三氟羧草醚的毒理学研究多集中于三氟羧草醚对肝脏的影响,而学习记忆作为大脑的主要功能,且有报告指出其神经毒性未见报道且亟待确定,因此研究三氟羧草醚对小鼠学习记忆的影响具有现实意义[1]。

参考文献

[1] 张倩. 三氟羧草醚对小鼠学习记忆能力的影响及其机制研究[D]. 华中师范大学, 2019.

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