介绍
盐酸丙美卡因（Proparacaine Hydrochloride）是一种局部麻醉药，属于醇胺类化合物，化学式为C14H22ClNO2。其外观为白色或类白色结晶性粉末，具有良好的水溶性。通常以其盐酸盐的形式存在。其pH值在水溶液中通常保持在4.5-6.0的范围，适合眼科使用。主要用途是在眼科作为表面麻醉剂，常用于眼科手术、眼部检查、眼部小手术或其他需要局部麻醉的眼科程序中。
图一 盐酸丙美卡因
药理作用
盐酸丙美卡因为脂类表面麻醉药, 其作用机制是通过降低神经元对钠的瞬间渗透性, 阻止神经电冲动的产生与传导, 从而产生麻醉作用。药物作用可深达皮下层5 mm, 在皮层痛觉感受器和神经末梢处积聚而产生有效镇痛作用。由于结构不同于普鲁卡因和丁卡因, 因而与其他局麻药之间无交叉过敏, 也很少引起初期的刺激作用。麻醉作用可持续15 min， 这个作用时间正好覆盖整个静脉穿刺过程, 并不与手术麻醉相冲突, 并且由于是对神经电冲动的阻止, 可以更有效的阻止疼痛信号传输入大脑, 止痛效果更确切。
盐酸丙美卡因主要通过降低神经细胞对钠的渗透性，促使神经膜保持稳定，阻断神经电冲动产生与传导，从而发挥麻醉效果[1]。
不良反应
盐酸丙美卡因滴眼后，仅感到短暂的刺痛、灼热、异物感或流泪，这种刺激通常在数分钟内自行缓解；部分患者还可能出现结膜充血（眼白发红）、轻微水肿或视物模糊，这些属于常见且一般轻微的局部反应。但如果长期、频繁使用，或不当使用，可能导致角膜上皮毒性，表现为角膜糜烂、角膜炎、角膜混浊，甚至大面积角膜上皮脱落、角膜基质肿大、角膜后弹性层炎、虹膜炎等，这些病变可能伴随持续性眼痛、畏光、视力下降，严重时甚至造成永久视力损伤。极少数患者对丙美卡因或其防腐剂成分可能产生过敏反应，表现为眼睑肿胀、皮疹、瘙痒，严重者甚至可能出现荨麻疹、面部或喉部水肿、呼吸困难等系统性过敏反应。在极罕见情况下，可能经眼部黏膜或泪道被吸收进入血液，引起中枢神经系统或心血管系统不良反应，如头晕、心律异常等[2]。
滴眼液制备
称取处方量的氯化钠、甘油、苯扎氯铵和盐酸丙美卡因于12 000 mL(全量体积的80%)注射用水中，搅拌至完全溶解，得溶液Ⅰ。0.1 mol/L盐酸溶液或0.1 mol/L氢氧化钠溶液调节溶液ⅠpH至5.0，得溶液Ⅱ。将溶液Ⅱ补加注射用水至15 000 mL(全量体积)，搅拌均匀后，再用0.1 mol/L盐酸或0.1 mol/L氢氧化钠溶液调节溶液pH至5.0，得溶液Ⅲ。溶液Ⅲ经0.22 μm滤膜除菌过滤，得中间成品溶液。中间成品溶液经检验合格后，灌装，压塞拧盖。成品检查合格后贴标签，包装。
图二 盐酸丙美卡因滴眼液的配方
参考文献
[1]罗明生, 高天慧, 劳家华.现代药物大典[M].成都:四川科学出版社, 2001:58-63.
[2]李卫华.盐酸丙美卡因滴眼液致严重不良反应1例[J].中国药物与临床,2022,22(05):476-478.