概述
盐酸小檗胺(BA)是小檗属植物中提取的一种双苄基异喹啉生物碱,有降压,抗心律失常,抗心肌缺血作用。它与粉防己碱结构相似,后者是钙通道阻滞剂。此外,相关研究表明,盐酸小檗胺能抑制离体豚鼠心脏乳头状肌和人心耳梳状肌收缩性和自律性,右移CaCl2量效曲线,这些作用均与维拉帕米相似[1]。

制备工艺
以三颗针提取小檗碱粗品的母液残渣为原料,对提取制备盐酸小檗胺的精品工艺进行了研究。实验证明:以苯为提取溶剂,控制减压浓缩温度 40~60℃,粗品小檗胺烘干温度39~48℃,pH约2.5时,按粗品量的3%加入活性炭脱色,重结晶处理2次,风干的盐酸小檗胺精品含量95%[2]。

含量测定
实验建立HPLC法测定盐酸小檗胺的含量及有关物质。采用Cis柱,流动相为乙腈-0.02mol/L磷酸二氢钾溶液(70:30),检测波长282nm。盐酸小檗胺在12~60μg/ml范围内线性关系良好(r=0.9999),平均回收率99.7%,RSD为0.71%[3]。
应用
生物制药领域报道了盐酸小檗胺在制备预防或治疗非洲猪瘟的药物中的应用。现有非洲猪瘟抗病毒药物大多为人工合成小分子化合物,成本较高,且仅在非洲猪瘟中被证明具有抗病毒功能。作为一种性质优异的双苄基异喹啉生物碱,盐酸小檗胺已在日本乙型脑炎病毒中被证明具有抗病毒功能,临床使用中具有作为非洲猪瘟和日本乙型脑炎病毒的双重防治药物的潜质。研究发现,盐酸小檗胺对ASFV在猪原代巨噬细胞(PAM)上具有显著的抑制作用,对病毒在PAM细胞上的病毒复制、感染性病毒粒子产出和病毒蛋白的表达均有显著抑制作用[4]。
此外,以辐射损伤小鼠为实验材料进行研究发现,盐酸小檗胺对辐射引起的免疫损伤有良好的防护作用,因而能够有效延长受损生命体的存活率[5]。
参考文献
[1]李凤林,周效平,李文汉.盐酸小檗胺对哇巴因心脏毒性的保护作用[J].中国药理学与毒理学杂志, 1989, 000(001):75.
[2]温普红,王晓玲.盐酸小檗胺的提取及精制[J].西北大学学报:自然科学版, 2001, 31(6):3.DOI:10.3321/j.issn:1000-274X.2001.06.008.
[3]杜志茂,白娟,刘芳.盐酸小檗胺含量及有关物质的HPLC测定[J].中国医药工业杂志, 2005, 36(1):2.DOI:10.3969/j.issn.1001-8255.2005.01.018.
[4]亓文宝,朱君海,黄丽红,等.盐酸小檗胺在制备预防或治疗非洲猪瘟的药物中的应用:202211632397[P].
[5]葛明珠,刘昕,张勇.盐酸小檗胺对辐射小鼠的免疫防护作用的实验研究[J].免疫学杂志,
1998, 14(4):3.DOI:CNKI:SUN:MYXZ.0.1998-04-007.